Flutikazón návod na použitie

Flutikazón je liek, ktorý sa často predpisuje na alergickú nádchu. Patrí do skupiny glukokortikosteroidov na miestne použitie. Má výrazný protizápalový a protisvrbivý účinok. Je zvláštne, že flutikazón je na zozname základných liekov. Ale najskôr treba...

Flutikazón: mechanizmus účinku

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je flutikazónfuroát. Tento biely prášok je vysoko účinný pri liečbe alergických ochorení. Znižuje aktivitu eozinofilov a makrofágov, potláča produkciu zápalových mediátorov (cytokíny, histamín).

Iné obchodné názvy flutikazónu (analógy v akcii) - Fliksonase, Kutiveit, Flohal, Avamis, Nazarel.

To všetko vedie k zníženiu závažnosti klinických prejavov a zlepšeniu kvality života pacientov..

Uvoľnite formulár

Liečivo sa vyrába vo forme:

  • 0,05% krém;
  • 0,005% masť;
  • nosový sprej (50 mcg), 60 a 120 dávok;
  • aerosóly na inhaláciu (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg), 60 a 120 dávok.

Táto odroda vám umožňuje ľahko zvoliť najlepšiu možnosť v každom prípade..

Dôležitosť GCS pri liečbe alergickej nádchy

Alergická rinitída je považovaná za jednu z najbežnejších chorôb, z ktorej v rôznych krajinách sveta trpí 20% až 40% dospelej populácie. V Rusku je miera výskytu okolo 38%. V poslednej dobe sa u malých detí čoraz častejšie diagnostikuje alergická nádcha..

Táto patológia je strašná v tom, že vedie k rozvoju bronchiálnej astmy, sínusitídy, zápalu stredného ucha. Preto je dôležité vyhľadať kompetentného lekára, ktorý vypracuje individuálny liečebný plán.

Terapia by mala byť komplexná a mala by zahŕňať blokátory H1, kromóny, anticholinergiká, antileukotriény a samozrejme hormonálne látky. V tomto prípade zohrávajú kľúčovú úlohu glukokortikosteroidy. Vysvetľuje to skutočnosť, že iba oni sú schopní úplne vylúčiť všetky príznaky - kýchanie, slzenie očí, opuchy, svrbenie a upchatie nosa. Kortikosteroidy sa tak stávajú povinným krokom na ceste k zotaveniu..

Miesto glukokortikosteroidov v pulmonológii

GCS majú v pulmonológii veľký význam. Najmä pri liečbe bronchiálnej astmy. Predpísané sú, keď je hlavná terapia neúčinná. Najproduktívnejšie a najbezpečnejšie sú inhalačné glukokortikosteroidy (ICS) - Beklometazón, Budesonid, Flutikazónpropionát, Salmeterol, Mometazónfuroát, Flutikazón..

Ak porovnáme uvedené ICS z hľadiska produktivity zmierňovania príznakov, potom je flutikazón jedným z najlepších.

Tieto lieky sa vyznačujú výraznými imunosupresívnymi a protizápalovými účinkami. Znížte opuch tkanív a intenzitu vylučovania hlienu prieduškami. Inhalačné steroidy sa priaznivo porovnávajú s formami tabliet:

  • konať lokálne, t.j. nemajú systémový účinok (pri správne zvolených dávkach);
  • vám umožňujú kontrolovať prejavy choroby;
  • pracovať dlho (až 24 hodín);
  • významne zlepšiť kvalitu života pacientov.

Je však potrebné poznamenať, že ICS sa má používať iba v kombinácii s inými liekmi..

Aké choroby sú predpísané flutikazón?

Indikácie na použitie závisia od formy uvoľnenia. Takže sprej Fluticasone je predpísaný na liečbu alergickej nádchy. Pri bronchiálnej astme je nevyhnutná chronická bronchitída, pľúcny emfyzém, CHOCHP, flutikazón vo forme aerosólu..

Krém a masť sa predpisujú na psoriázu, ekzémy, neurodermatózy, lišajníky, generalizovanú erytrodermu, pichľavé vyrážky a seboroickú dermatitídu..

Flutikazón: návod na použitie

Dávka flutikazónu, ktorá je optimálna v jednom alebo druhom prípade, stanoví lekár. Postupujte podľa jeho odporúčaní týkajúcich sa frekvencie užívania za deň a dĺžky terapeutického kurzu.

Flutikazónový nosový sprej sa najčastejšie predpisuje nasledovne. Deti od 4 do 11 rokov, 50 mcg raz denne. Pre dospievajúcich a dospelých - 100 mcg raz alebo dvakrát denne. Maximálna denná dávka pre dospelých je 400 mcg. Aerosól, krém a masť sa používajú dvakrát denne.

Pri liečbe je potrebné vziať do úvahy dva dôležité body. Droga sa musí užívať pravidelne, t.j. nie je vhodný na dočasné zmiernenie príznakov. Prvé výsledky možno pocítiť 4. - 5. deň terapie..

Keď je flutikazón kontraindikovaný?

Zoznam kontraindikácií závisí od toho, akú liekovú formu máte predpísanú.

Flutikazón na inhaláciu sa nemá používať na tuberkulózu, neastmatickú bronchitídu a akútny bronchospazmus. Flutikazónová masť sa nepoužíva na akné, bakteriálne a plesňové kožné lézie, periorálnu dermatitídu, svrbenie anogenitálnej oblasti..

Liečba nie je predpísaná na individuálnu intoleranciu zložiek, ktoré sú jej súčasťou. Sprej a aerosól sa neodporúčajú deťom do 4 rokov. Krém sa môže používať od 6 mesiacov, masť - od 12 mesiacov.

Vhodnosť použitia počas gravidity a laktácie určuje lekár.

Vedľajšie účinky

Vyskytujú sa v rozpore s dávkovacím režimom. Pri intranazálnom podaní sa vedľajšie účinky prejavujú vo forme podráždenia sliznice - pálenie, brnenie, suchosť a krvácanie z nosa. Ak sa v minulosti vyskytli chirurgické zákroky, existuje riziko perforácie nosovej priehradky.

Pri vdýchnutí flutikazónu cez inhalátor sa môže v ústach objaviť biely povlak a malé vredy - kandidóza. Niektorí pacienti majú zachrípnutie, dýchavičnosť, bronchospazmus.

Pri vonkajšom použití svrbenie, stenčenie kože, rozšírenie malých ciev, zmena farby, nadmerný rast vlasov v mieste aplikácie, dermatitída slúžia ako signál na ukončenie liečby..

Prečo sú niektorí pediatri proti flutikazónu?

Mnoho detských lekárov hovorí negatívne o prípravkoch obsahujúcich flutikazónfuroát. Oficiálna inštrukcia hovorí, že takéto lieky sú povolené od 4 rokov, mäkkých dávkových foriem - od 6-12 mesiacov, ale pediatri neodporúčajú používať GCS do 6-7 rokov.

Existuje niekoľko dôvodov:

  • nedokonalosť hormonálnej regulácie, prejavujúca sa narušením nosovej sliznice (na sprej a aerosól);
  • možnosť vzniku symptomatického hyperkortizolizmu - neuroendokrinného ochorenia, pri ktorom dochádza k poruchám fungovania hypotalamo-hypofyzárneho systému (na krém a masť);
  • spomalenie rastu (pri dlhodobom používaní - na všetky formy liekov).

Existuje však aj iná strana mince. Niekedy je pre dieťa mimoriadne potrebné 50 mikrogramov flutikazónu denne. V takom prípade je dôležité držať prst na pulze - riaďte sa radami špecialistu a pozorne sledujte všeobecný stav malého pacienta. Droga môže zmeniť správanie dieťaťa - stane sa nepokojným, náladovým, spí a zle sa stravuje.

Môže sa flutikazón použiť pre starších ľudí?

Čo si lekári myslia o liečbe flutikazónom u starších ľudí? Je to pre nich bezpečné?

Tento liek sa používa na liečbu starších ľudí, ale iba po dôkladnom preštudovaní anamnézy. Ak sa v minulosti vyskytli choroby spojené s narušením činnosti nadobličiek, zvýšeným vnútroočným tlakom, osteoporózou, potom by sa liečba mala vykonávať striktne pod lekárskym dohľadom.

Dlhodobé užívanie flutikazónu u niektorých pacientov je príčinou rozvoja adrenálnej insuficiencie, katarakty, glaukómu, zvýšenej hladiny cukru v krvi a zníženej hustoty kostí. Mimochodom, toto tvrdenie platí pre pacientov v akomkoľvek veku, ale starší ľudia sú obzvlášť zraniteľní.

Odhaľovanie mýtov

Liečba GCS spôsobuje búrlivé diskusie. Niektorí považujú hormóny za nebezpečné, iní - najefektívnejší prostriedok na boj proti alergickým prejavom. To všetko vedie k vzniku mnohých mýtov. Pokúsme sa zistiť, či stojí za to uveriť tomu, čo hovoria.

Mýtus číslo 1. Hormóny sú zdraviu škodlivé - spôsobujú obezitu a narúšajú činnosť vnútorných orgánov. Toto je možno najbežnejšia mylná predstava. Áno, pri dlhodobom užívaní glukokortikosteroidov (tabliet) (niekoľko rokov bez prerušenia) je možné, že niektoré systémy zlyhajú, ale to sa netýka intranazálneho GCS. Flutikazón je topický liek, ktorý nemá negatívny vplyv na telo ako celok. Systémové účinky sa objavujú veľmi zriedka - s viacnásobným zvýšením dávky a času používania.

Mýtus číslo 2. Hormóny sú vhodné na rýchle zmiernenie príznakov a krátkodobú liečbu. Opäť nesprávne. Terapia by mala byť dlhodobá (od 3 týždňov do 2-3 mesiacov alebo viac) - inak nebude mať trvalý výsledok. Neočakávajte okamžitý účinok - na to existujú aj iné lieky (vazokonstrikčné, protizápalové, antitoxické, antialergické atď.). Glukokortikosteroidy začnú „účinkovať“ iba 4-5 dní (niekedy aj 7-8 dní) po začiatku užívania. Zrušia sa postupne - podľa schémy predpísanej lekárom.

Mýtus číslo 3. Ak zmiznú všetky príznaky, môžete liečbu ukončiť. Nie! Užívajte drogu presne tak, ako vám bolo predpísané. Aj keď sa po niekoľkých dňoch budete cítiť lepšie a zdá sa, že choroba ustúpila, pokračujte v užívaní. Je to veľmi dôležité. Mnoho ľudí porušuje toto pravidlo a potom sa sťažujú, že im lieky nevyhovovali..

Flutikazónové analógy

V lekárňach existuje niekoľko liekov, ktoré majú podobnú činnosť. Ide o spoločnosti Kutiveit, Nazarel, Fliksonase, Nazonex, Flixotide, Avamis. Nemôžete ich nazvať absolútnymi analógmi, pretože hlavné aktívne komponenty sú odlišné. Kutiveyt, Fliksonase, Nazarel, Flixotide - flutikazónpropionát, Nazonex - mometazón.

Úplným štrukturálnym analógom je Avamis, ktorý obsahuje flutikazónfuroát. Napriek tomu majú iné lieky rovnaké indikácie, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Ak nie je k dispozícii flutikazón (po dohode s lekárom), môže byť nahradený jedným z nich.

Záver: Flutikazón je topický glukokortikosteroid, ktorý sa vyznačuje rôznymi formami uvoľňovania a vysokou účinnosťou.

Flutikazón

Chemický názov

6 alfa, 9-difluór-17 - [[(fluórmetyl) sulfanyl] karbonyl] -11-beta-hydroxy-16alfa-metyl-3-oxoandrosta-1,4-dién-17alfa-ylpropionát

Chemické vlastnosti

Flutikazónfuroát - čo je tento liek? Táto chemická zlúčenina je fluórovaný syntetický kortikosteroid. V liekoch je látka najčastejšie v kombinácii so salmeterolom a je obsiahnutá v najdôležitejších a najdôležitejších liekoch.

Odvodené od tejto chemikálie. zlúčeniny - flutikazónfuroát (C27H29F3O6S) sa používa ako lokálne protizápalové činidlo. Prípravky flutikazónfuroátu nie sú určené na systémové použitie. Chemickou zlúčeninou je biely jemný prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť = 538,6 gramov na mol. Cena flutikazónfuroátu závisí od výrobcu a obsahu účinnej látky v lieku. Prípravky s touto látkou sa vyrábajú vo forme nosových sprejov, krémov, inhalátorov, mastí atď. Zloženie liekov tiež zahrnuje flutikazónpropionát.

farmaceutický účinok

Protizápalové, protisvrbivé, antialergické.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Flutikazón v kontakte so špecifickými receptormi glukokortikosteroidov inhibuje proliferáciu eozinofilov, lymfocytov, mastocytov, neutrofilov a makrofágov. Látka znižuje intenzitu procesov tvorby a uvoľňovania zápalových mediátorov (prostaglandíny, cytokíny, histamín a leukotriény). Účinok lieku sa dostaví do 180 minút po prvom použití. Pri intranazálnej aplikácii liek eliminuje nepríjemné pocity v nose, kýchanie, rinitídu, upchatie nosa. Zmizne tiež začervenanie z očí, slzenie klesá. Účinok látky po prvom použití je jeden deň.

Ak nie sú prekročené odporúčané terapeutické dávky, potom liek nevstupuje do systémového obehu, neovplyvňuje hypotalamo-hypofyzárny systém nadobličiek. Liečivo je veľmi zle rozpustné vo vode, takže väčšina z neho steká po zadnej časti hrtana a vstupuje do žalúdka. Menej ako 1% dávky sa absorbuje do krvi.

Biologická dostupnosť liečiva po inhalácii je od 10 do 30%. Avšak liečivo má pomerne vysoký stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy - 91%. Látka podlieha účinku prvého prechodu pečeňou, kde sa metabolizuje za účasti systému CYP3A4 cytochrómu P450 (vytvára sa negatívny karboxylový metabolit). Polčas rozpadu lieku je približne 3 hodiny pri intranazálnom podaní a 8 hodín pri vdýchnutí. Flutikazón sa vylučuje cez črevá a pomocou obličiek.

Indikácie pre použitie

Flutikazónfuroát sa predpisuje vo forme inhalácie počas základnej protizápalovej liečby bronchiálnej astmy, chronickej bronchitídy, emfyzému atď..

Látka sa predpisuje intranazálne ako profylaktické činidlo alebo ako súčasť komplexnej liečby alergickej nádchy.

Liek sa používa zvonka:

  • s atopickým, diskoidným, detským a iným typom ekzému;
  • na liečbu uzlového svrbenia, lichen planus;
  • s neurodermatózou;
  • u pacientov so psoriázou (okrem plaku);
  • s kontaktnou dermatitídou;
  • u pacientov s diskoidným lupus erythematosus;
  • ako ďalší prostriedok na generalizovanú erytrodermu;
  • zmierniť nepríjemné príznaky po bodnutí hmyzom;
  • so seboroickou dermatitídou;
  • u pacientov s pichľavým teplom.

Kontraindikácie

Liek nie je predpísaný intranazálne na alergiu na flutikazón.

GCS sa neodporúča na vonkajšie použitie:

  • pacienti s ružou;
  • s bežným akné;
  • pacienti s periorálnou dermatitídou;
  • s primárnymi vírusovými infekciami, ovčími kiahňami, oparom;
  • pacienti s genitálnym a perianálnym svrbením;
  • ak je pokožka postihnutá baktériami alebo plesňami;
  • u detí do 6 mesiacov (krém) alebo do 1 roka (masť);
  • s alergiou na liek.

Vedľajšie účinky

Vdýchnutie flutikazónu môže spôsobiť:

  • orálna alebo hltanová kandidóza;
  • paradoxný bronchospazmus;
  • zachrípnutie a zachrípnutie hlasu;
  • znížená funkcia kôry nadobličiek, osteoporóza, spomalenie rastu u detí, glaukóm (zriedkavo, ak sa predtým používali systémové glukokortikosteroidy).

Pri intranazálnom podaní je látka najčastejšie dobre znášaná. Zriedkavo sa vyvinú: podráždenie a suchosť v nosohltane, nepríjemný zápach a skreslenie chuti, perforácia nosovej priehradky (pravdepodobnejšie, ak už boli predtým vykonané chirurgické zákroky v nosovej dutine)..

Používanie krémov a mastí na báze flutikazónu môže spôsobiť:

  • svrbenie, pálenie a suchá pokožka v mieste aplikácie;
  • strie, stenčenie kože, rozšírenie krvných ciev na povrchu;
  • aktivácia rastu vlasov, hypopigmentácia;
  • vývoj sekundárnych infekcií a alergickej kontaktnej dermatitídy.

U dojčiat môže byť pri dlhodobom užívaní vysokých dávok liečivo systémovo absorbované a môže sa u neho vyvinúť symptomatický hyperkortizolizmus.

Flutikazón, návod na použitie (spôsob a dávkovanie)

V závislosti od liekovej formy a indikácií sa používajú rôzne liečebné režimy a spôsoby podávania liečiva. Liečivo je predpísané zvonka, intranazálne a inhaláciou.

Flutikazón, návod na použitie masti a krému

Produkt sa nanáša v tenkej vrstve na postihnuté miesto pokožky 1 alebo 2 krát denne, v závislosti od odporúčaní ošetrujúceho lekára. Priebeh liečby nie je dlhší ako 14 dní.

Ako preventívne opatrenie sa liek používa raz za 3-4 dni bez zavedenia okluzívneho obväzu do oblastí, ktoré boli predtým postihnuté ochorením.

Intranazálne. Deti staršie ako 12 rokov a dospelí majú predpísané 2 dávky (každá 100 mcg) liečiva v každej nosovej dutine, jedenkrát denne, najlepšie ráno. Ak je to potrebné, môžete si podať 2 dávky do každej nosovej dierky dvakrát denne. Maximálne množstvo liekov, ktoré sa dá denne použiť, je 400 mcg. Udržiavacia dávka flutikazónu = 100 mcg celkovo za deň.

U detí od 4 do 12 rokov je potrebná úprava dávkovania. Spravidla je do každej nosovej dierky predpísaných 50 mcg liečiva. Maximálna denná dávka pre deti = 200 mcg.

Inhalácia flutikazónu

Pri bronchiálnej astme je predpísaných 100 až 1 000 mcg látky dvakrát denne podľa toho, ako choroba postupuje. Dávkovanie sa upravuje v závislosti od odpovede na liečbu. Pre deti od 4 rokov je odporúčané dávkovanie 50 až 100 mcg dvakrát denne. Deťom vo veku od 12 mesiacov do 4 rokov sa odporúča užívať 200 mcg produktu denne.

Liečivo sa podáva pomocou špeciálneho inhalátora. Na liečbu chronickej obštrukčnej choroby pľúc sa používa dvakrát denne 500 μg látky.

Predávkovanie

Pri častom používaní veľkých dávok lieku sa môžu objaviť príznaky akútneho predávkovania. V tomto prípade dôjde k dočasnému zníženiu aktivity kôry nadobličiek. Ako liečba sa odporúča upraviť dávkovanie lieku..

Interakcia

Kombinácia liečiva na inhaláciu s inhibítormi enzýmu CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol atď.) Môže viesť k zvýšeniu systémového účinku syntetického GCS.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

Liek sa neodporúča mraziť ani skladovať pri teplotách nad 25 stupňov Celzia. Výrobok musí byť tiež chránený pred priamym slnečným žiarením a pred deťmi..

Čas použiteľnosti

špeciálne pokyny

Intranazálne podanie liečiva s mimoriadnou opatrnosťou sa vykonáva po systémovom použití glukokortikosteroidov.

Deti sú liečené pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Ak sa liečba liekom vykonáva dlhšiu dobu, je potrebné pozorne sledovať dynamiku rastu detí.

Inhalácia látky sa používa s opatrnosťou pri pľúcnej tuberkulóze. Liečba liekom sa zastaví, dávka sa postupne znižuje..

Ak používate krém alebo masť na báze tohto lieku, zabráňte kontaktu so sliznicami očí. Systémová absorpcia sa s najväčšou pravdepodobnosťou vyskytne u malých dojčiat.

Liečivo s najväčšou pravdepodobnosťou neovplyvňuje schopnosť pacienta viesť motorové vozidlá alebo viesť vozidlo.

Pre deti

Liek používajte u detí s mimoriadnou opatrnosťou. Krém by nemal byť predpísaný deťom do 6 mesiacov a masť - do 1 roka. Počas terapie je tiež potrebné sledovať dynamiku rastu dieťaťa..

Počas tehotenstva a dojčenia

Nie je známe, či je bezpečné používať liek počas tehotenstva a dojčenia. Je však veľmi nepravdepodobné, že látka prejde do materského mlieka. O použití produktu tehotnými ženami by mal rozhodnúť ošetrujúci lekár.

Flutikazón

Obsah

  • Štrukturálny vzorec
  • Latinský názov látky je flutikazón
  • Farmakologická skupina látky flutikazón
  • Farmakológia
  • Aplikácia látky flutikazón
  • Kontraindikácie
  • Obmedzenia používania
  • Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
  • Vedľajšie účinky látky flutikazón
  • Interakcia
  • Predávkovanie
  • Cesta podania
  • Bezpečnostné opatrenia pre látku flutikazón
  • Interakcia s inými účinnými látkami
  • Obchodné názvy

Štrukturálny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky je flutikazón

Chemický názov

S- (fluórmetyl) ester (6alfa, 11beta, 16alfa, 17alfa) -6,9-difluór-11,17-dihydroxy-16-metyl-3-oxoandrosta-1,4-dién-17-karboxylovej kyseliny

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky flutikazón

  • Glukokortikosteroidy

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

  • H04.9 Nešpecifikovaná choroba slzného aparátu
  • J00 Akútna nazofaryngitída [coryza]
  • J30 Vasomotorická a alergická rinitída
  • J30.1 Alergická rinitída spôsobená peľom
  • J44.9 Nešpecifikovaná chronická obštrukčná choroba pľúc
  • J45 Astma
  • L20 Atopická dermatitída
  • L21 Seboroická dermatitída
  • L23 Alergická kontaktná dermatitída
  • L25 Nešpecifikovaná kontaktná dermatitída
  • L28.0 Lichen simplex chronicus
  • L30.9 Dermatitída, nešpecifikovaná
  • L40 Psoriáza
  • L43 Odstráňte červený plochý
  • L53 Iné erytematózne stavy
  • L93.0 Diskoidný lupus erythematosus
  • R06.7 Kýchanie
  • W57 Uhryznutie alebo bodnutie jedovatým hmyzom a inými jedovatými článkonožcami

Kód CAS

Farmakológia

Farmakodynamika

Flutikazón sa vyznačuje vysokou selektivitou a afinitou k receptorom GCS. Inhibuje množenie žírnych buniek, eozinofilov, lymfocytov, makrofágov, neutrofilov; znižuje produkciu a uvoľňovanie zápalových mediátorov a iných biologicky aktívnych látok (histamín, PG, LT, cytokíny) počas skorej a neskorej fázy alergickej reakcie.

Pri lokálnom použití v terapeutických dávkach nedochádza k výraznému systémovému účinku a potlačeniu hypotalamus-hypofýzy-nadobličiek. Nespôsobuje hormonálne poruchy, významne neovplyvňuje centrálny nervový systém, periférny nervový systém, gastrointestinálny trakt, kardiovaskulárny systém a dýchací systém..

Biologická dostupnosť flutikazónu po perorálnom podaní je nízka z dôvodu veľmi nízkej absorpcie v gastrointestinálnom trakte a rozsiahleho metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, čo poskytuje nízku úroveň systémovej expozície pri náhodnom požití..

Ak sa podáva inhalačne v odporúčaných dávkach, má výrazný protizápalový účinok, ktorý vedie k zníženiu závažnosti symptómov a zníženiu frekvencie exacerbácií chorôb sprevádzaných upchatím dýchacích ciest (bronchiálna astma, chronická bronchitída, emfyzém)..

Pri CHOCHP sa potvrdila účinnosť inhalovaného flutikazónu (v kombinácii s dlhodobo pôsobiacimi bronchodilatanciami) na pľúcne funkcie, ktorá je charakterizovaná znížením závažnosti príznakov ochorenia, frekvenciou a závažnosťou exacerbácií a zvýšením kvality života pacientov v porovnaní s placebom..

Terapeutický účinok po vdýchnutí nastupuje do 24 hodín, dosahuje maximum do 1-2 týždňov alebo viac po začiatku liečby.

Pri intranazálnom podaní má rýchly protizápalový účinok na nosnú sliznicu a antialergický účinok sa dostaví do 2–4 hodín po prvej aplikácii. Zmierňuje kýchanie, svrbenie v nose, výtok z nosa, upchatie nosa, nepríjemné pocity v sínuse a tlak okolo nosa a očí. Okrem toho zmierňuje očné príznaky spojené s alergickou nádchou. Zníženie závažnosti príznakov (najmä upchatého nosa) pretrváva 24 hodín po jednorazovej dávke 200 μg. Zvyšuje kvalitu života pacientov vrátane fyzických a sociálnych aktivít. Po zavedení flutikazónpropionátu v dávke 200 μg / deň nedošlo k významnej zmene dennej AUC sérového kortizolu v porovnaní s placebom (pomer 1,01; 90% CI: 0,9; 1,14).

Pri lokálnom použití má flutikazón protizápalové, protisvrbivé a vazokonstrikčné účinky..

Farmakokinetika

Odsávanie. Absolútna biologická dostupnosť flutikazónu pri podaní inhaláciou zdravým dobrovoľníkom je približne 10,9%. U pacientov s bronchiálnou astmou alebo CHOCHP je systémová expozícia nižšia ako u zdravých dobrovoľníkov. Systémová absorpcia sa vyskytuje predovšetkým v pľúcach, pričom absorpcia je spočiatku rýchla, po ktorej nasleduje spomalenie. Časť inhalovanej dávky je možné prehltnúť, ale jej systémový účinok je minimálny z dôvodu zlej rozpustnosti vo vode a intenzívneho metabolizmu prvého prechodu. Orálna biologická dostupnosť flutikazónu je menej ako 1%. Medzi veľkosťou inhalovanej dávky a systémovým účinkom existuje lineárny vzťah..

Po intranazálnom podaní v dávke 200 μg / deň je rovnovážny Cmax v plazme nie sú u väčšiny pacientov kvantitatívne stanovené (menej ako 0,01 ng / ml). Najvyššia plazmatická koncentrácia bola zaznamenaná pri 0,017 ng / ml. Priama absorpcia z nosovej dutiny je nepravdepodobná z dôvodu nízkej rozpustnosti vo vode a prehltnutia väčšiny dávky. Absolútna orálna biologická dostupnosť je nízka (gastrointestinálny trakt a aktívny metabolizmus pri prvom prechode pečeňou). Celková systémová absorpcia je tak extrémne nízka..

Pri lokálnom použití je biologická dostupnosť flutikazónu veľmi nízka z dôvodu obmedzenej absorpcie cez pokožku.

Distribúcia. V.ss na inhalačné použitie je asi 300 litrov, na intranazálne použitie - približne 318 litrov. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 91%. Po vstupe do systémového obehu sa flutikazón rýchlo dostáva do žlče a vylučuje sa cez črevá. Flutikazón sa nehromadí v tkanivách a neviaže sa na melanín.

Metabolizmus. Podľa výsledkov predklinických a klinických štúdií má flutikazón vysoký metabolický klírens. Flutikazón sa veľmi rýchlo vylučuje zo systémového obehu, hlavne v dôsledku metabolizmu na neaktívny metabolit karboxylovej kyseliny pôsobením izoenzýmu CYP3A4 systému cytochrómu P450. Pretože existuje možnosť zvýšenej systémovej expozície, je potrebná opatrnosť pri súčasnom použití so známymi inhibítormi CYP3A4. Rovnakým spôsobom dochádza k metabolizmu požitej frakcie flutikazónu počas prvého prechodu pečeňou.

Vylučovanie. Farmakokinetika flutikazónu je charakterizovaná vysokým plazmatickým klírensom (1150 ml / min), renálny klírens flutikazónu je nevýznamný (Cmax v krvnej plazme klesá približne o 98% v priebehu 3-4 hodín a iba pri veľmi nízkych plazmatických koncentráciách je terminálna T1/2 7.8 h. Flutikazón a jeho metabolity sa vylučujú hlavne žlčou cez črevá.

Aplikácia látky flutikazón

Vdýchnutie: bronchiálna astma (základná protizápalová terapia pre dospelých a deti vo veku 1 rok a staršie, vrátane pacientov so závažným ochorením závislých od systémového GCS); chronická obštrukčná choroba pľúc u dospelých (ako doplnok k liečbe dlhodobo pôsobiacimi bronchodilatanciami, napríklad dlhodobo pôsobiacimi beta-agonistami).

Intranazálna: celoročná a sezónna alergická nádcha vrátane sennej nádchy (sennej nádchy) u dospelých a detí od 4 rokov (eliminácia prejavov ako bolesť a tlak vo vedľajších nosových dutinách, upchatý nos, nádcha, kýchanie, svrbenie v nose, slzenie očí).

Lokálne: akútne a chronické dermatózy u dospelých a detí vo veku od 6 mesiacov (masť) alebo starších ako 1 rok (krém) a starších na zmiernenie zápalu a svrbenia pri dermatózach citlivých na liečbu glukokortikosteroidmi, ako sú atopické (vrátane deti), numulárna (ekzém diskoidií) alebo seboroická dermatitída, psoriáza (s výnimkou obyčajného plaku), jednoduchý chronický lišajník, lichen planus, kontaktná alebo alergická kontaktná dermatitída, diskoidný lupus erythematosus, erytrodermia (ako doplnok k systémovej liečbe GCS); zápalové reakcie na uštipnutie hmyzom; chronická forma atopickej dermatitídy, ak sa pozoroval terapeutický účinok pri liečbe akútnej fázy ochorenia (na zníženie rizika relapsu ochorenia).

Kontraindikácie

Dodatočne

Vdýchnutie: akútny bronchospazmus; status asthmaticus (ako liek prvej voľby); vek detí do 1 roka.

Intranazálne: nedávne poranenie nosa alebo operácia nosa; deti do 4 rokov.

Lokálne: primárne kožné lézie bakteriálnej, vírusovej a plesňovej etiológie; ružovka; bežné akné; periorálna dermatitída; perianálne a genitálne svrbenie; svrbenie bez príznakov zápalu; detský vek do 6 mesiacov (masť) alebo 1 rok (krém).

Obmedzenia používania

Vdýchnutie: cirhóza pečene; glaukóm; hypotyreóza; systémové infekcie (bakteriálne, plesňové, parazitárne, vírusové); osteoporóza; pľúcna tuberkulóza; tehotenstvo; obdobie kojenia.

Intranazálne: súčasné použitie s liekmi na liečbu infekcie HIV (napríklad ritonavir), kortikosteroidmi na liečbu bronchiálnej astmy, alergiami, kožnými vyrážkami, liekmi na liečbu plesňových infekcií (napríklad ketokonazol), inými silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A (napríklad itrakonazol); glaukóm; šedý zákal; infekcie nosovej dutiny alebo paranazálnych dutín (vyžadujú primeranú liečbu, ale nie sú kontraindikáciou); ulcerácia nosovej sliznice.

Tematicky: psoriáza, zlyhanie obličiek a pečene, vysoký vek, deti od 6 mesiacov do 12 rokov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kategória akcií FDA C.

Údaje o použití flutikazónu u gravidných žien sú obmedzené a jeho použitie počas tehotenstva je prípustné, iba ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod..

Výsledky retrospektívnej epidemiologickej štúdie neodhalili zvýšené riziko závažných vrodených vývojových chýb po použití flutikazónu v porovnaní s inými inhalačnými GCS počas prvého trimestra gravidity..

Reprodukčné štúdie na zvieratách preukázali, že pri hodnotách systémovej expozície vyšších ako sú hodnoty pozorované pri použití odporúčaných terapeutických inhalačných dávok sa pozorujú iba účinky charakteristické pre GCS..

Na základe predklinických štúdií sa zistilo, že vonkajšie použitie GCS u gravidných zvierat môže spôsobiť odchýlku embryonálneho vývoja, avšak význam tohto javu pre človeka nebol stanovený. Pri lokálnom použití u tehotných žien je potrebné aplikovať flutikazón v minimálnom množstve a použiť čo najkratšiu dobu, ktorá postačuje na prejav klinického účinku..

Užívanie flutikazónu počas dojčenia je prípustné, iba ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre dieťa..

Uvoľňovanie flutikazónu do ľudského materského mlieka sa neskúmalo.

Keď sa dosiahli merateľné plazmatické koncentrácie po SC podaní laboratórnym potkanom počas laktácie, flutikazón sa našiel aj v materskom mlieku. Po inhalácii v odporúčaných dávkach je však pravdepodobné, že jeho plazmatická koncentrácia u pacientov bude nízka..

Bezpečnosť liečby GCS na lokálne použitie počas dojčenia nebola stanovená. Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by potvrdzovali možnosť systémovej absorpcie kortikosteroidov pre topické použitie v množstve dostatočnom na zistenie v materskom mlieku. Ak sa flutikazón používa zvonka počas dojčenia, nemal by sa nanášať na oblasť pŕs, aby sa zabránilo náhodnému požitiu dieťaťom..

Vedľajšie účinky látky flutikazón

Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú zoradené podľa poškodenia orgánov a orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencia výskytu je definovaná takto: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 a lieky, ktoré majú inhibičný účinok na izoenzým CYP3A4 (napríklad ritonavir, itrakonazol, erytromycín), môžu viesť k inhibícii metabolizmu GCS, ktorá je sprevádzaná zvýšením systémovej expozície. Stupeň klinického významu takýchto interakcií závisí od aktivity inhibítora izoenzýmu CYP3A4, dávky a spôsob podávania GCS.

Štúdia liekových interakcií u zdravých dobrovoľníkov preukázala, že ritonavir (vysoko aktívny inhibítor CYP3A 4) môže významne zvýšiť plazmatickú koncentráciu flutikazónu, čo následne vedie k zníženiu koncentrácie kortizolu v sére. V rámci postregistračného použitia sa u pacientov užívajúcich intranazálny alebo inhalačný flutikazón s ritonavirom pozorovali klinicky významné liekové interakcie, ktoré viedli k systémovým účinkom GCS vrátane Itenko-Cushingovho syndrómu a potlačenia funkcie nadobličiek..

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu ritonaviru a flutikazónu, pokiaľ potenciálny prínos pre pacienta nepreváži možné riziko systémových vedľajších účinkov GCS.

Štúdie s inými inhibítormi CYP3A 4 preukázali mierne (erytromycín) a malé (ketokonazol) zvýšenie systémovej expozície flutikazónu bez znateľného zníženia koncentrácie kortizolu v sére. Pri súčasnom podávaní silných inhibítorov CYP3A 4 (napr. Ketokonazolu) je však potrebná opatrnosť, pretože existuje možnosť zvýšenia plazmatických koncentrácií flutikazónu..

Predávkovanie

Príznaky: Akútne predávkovanie môže viesť k dočasnému potlačeniu funkcie hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému, čo si zvyčajne nevyžaduje urgentnú liečbu, pretože funkcia nadobličkovej kôry sa obnoví v priebehu niekoľkých dní.

Pri dlhodobom užívaní dávok presahujúcich odporúčané dávky je možné významné potlačenie funkcie kôry nadobličiek. Existujú veľmi zriedkavé správy o vývoji akútnej adrenálnej krízy u detí, ktoré dostávali dávku flutikazónu 1 000 mcg / deň alebo vyššiu niekoľko mesiacov alebo rokov. Títo pacienti mali hypoglykémiu, depresiu vedomia a záchvaty..

Akútna nadobličková kríza sa môže vyvinúť na pozadí stavov, ako sú ťažké úrazy, chirurgické zákroky, infekcie, prudké zníženie dávky flutikazónu..

Nie sú k dispozícii údaje o akútnom alebo chronickom predávkovaní flutikazónom intranazálnym podaním. U zdravých dobrovoľníkov nemalo intranazálne podanie 2 mg flutikazónu dvakrát denne počas 7 dní vplyv na funkciu hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému (dávka je 20-krát vyššia ako terapeutická dávka)..

Pri vonkajšom použití sa flutikazón môže absorbovať v dostatočnom množstve na dosiahnutie systémových účinkov. Pravdepodobnosť akútneho predávkovania je extrémne nízka, avšak pri chronickom predávkovaní alebo nesprávnom použití sa môžu vyvinúť príznaky hyperkortizolizmu (Itenko-Cushingov syndróm)..

Liečba: je potrebné sledovať pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky flutikazónu. V prípade predávkovania flutikazónom sa zrušenie liečby uskutočňuje postupne znižovaním frekvencie užívania alebo prechodom na menej aktívny GCS, aby sa zabránilo riziku vzniku nedostatočnosti glukokortikoidov. S rozvojom klinického obrazu predávkovania je indikovaná symptomatická liečba.

Cesta podania

Vdýchnutie, intranazálne, miestne.

Bezpečnostné opatrenia pre látku flutikazón

Pri dlhodobom lokálnom používaní akýchkoľvek kortikosteroidov, najmä vo vysokých dávkach, sa môžu vyskytnúť systémové účinky, ale pravdepodobnosť ich vývoja je oveľa nižšia ako pri užívaní kortikosteroidov vo vnútri. Potenciálne systémové účinky zahŕňajú Itenko-Cushingov syndróm, cushingoidné príznaky, potlačenie funkcie nadobličiek, zníženie BMD, spomalený rast u detí a dospievajúcich, katarakta, glaukóm a, menej často, celý rad psychologických alebo behaviorálnych účinkov vrátane psychomotorickej hyperaktivity, porúch spánku, úzkosti, depresie alebo agresivity. (hlavne u detí). Preto je obzvlášť dôležité, aby sa pri dosiahnutí terapeutického účinku dávka kortikosteroidov na topické použitie znížila na minimálnu účinnú dávku, ktorá umožňuje kontrolu priebehu ochorenia..

Odporúča sa pravidelne dlhodobo monitorovať dynamiku rastu detí, ktoré dostávajú aktuálne GCS. Ak sa rast spomalí, je potrebné liečbu prehodnotiť, aby sa dávka GCS znížila, pokiaľ je to možné, na minimum, aby sa zabezpečila účinná kontrola príznakov, a vyhľadať pediatra.

Zvýšenie frekvencie používania inhalovanej beta2-krátkodobo pôsobiace agonisty na potlačenie príznakov bronchiálnej astmy počas obdobia inhalačného užívania flutikazónu naznačujú zhoršenie kontroly nad priebehom ochorenia. V takom prípade vyžaduje liečebný plán pacienta revíziu..

Náhle a postupné zhoršovanie kontroly nad priebehom bronchiálnej astmy predstavuje potenciálne nebezpečenstvo pre život pacienta a vyžaduje zvýšenie dávky GCS. Rizikovým pacientom je možné naplánovať denné merania maximálneho prietoku.

Neodporúča sa náhle ukončiť inhalačnú liečbu flutikazónom..

Osobitná pozornosť sa má venovať liečbe inhalačných GCS u pacientov s aktívnymi alebo neaktívnymi formami pľúcnej tuberkulózy. Odporúča sa skontrolovať, či je pacient schopný správne používať inhalátor, aby sa zabezpečilo, že sa inhalátor uvádza do činnosti synchronizovane s inhaláciou, aby sa zabezpečilo optimálne dodanie účinnej látky do pľúc..

Vždy je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť adrenálnej insuficiencie v núdzových situáciách (vrátane chirurgických zákrokov), ako aj pri plánovaných zákrokoch, ktoré môžu spôsobiť stres, najmä u pacientov dlhodobo užívajúcich vysoké dávky GCS. V takom prípade je potrebné vyriešiť otázku potreby ďalšieho podávania GCS v závislosti od klinickej situácie (pozri „Predávkovanie“).

V súvislosti s možnou nedostatočnosťou nadobličiek je potrebné postupovať osobitne opatrne a pravidelne sledovať ukazovatele funkcie kôry nadobličiek pri prechode pacientov, ktorí užívali GCS ústami, na liečbu flutikazónom vo forme inhalácie. Zrušenie systémových kortikosteroidov na pozadí inhalácie flutikazónu by sa malo uskutočňovať postupne a pacienti by mali mať pri sebe kartu, ktorá naznačuje, že môžu potrebovať ďalšie kortikosteroidy v období stresu..

Pri prechode pacientov zo systémových kortikosteroidov na inhalačnú liečbu sa môžu zhoršiť aj sprievodné alergické ochorenia (napríklad alergická nádcha, ekzém), ktoré boli predtým potlačené systémovými kortikosteroidmi..

Tak ako pri inej inhalačnej liečbe, existuje možnosť vzniku paradoxného bronchospazmu s okamžitým zvýšením dýchavičnosti po inhalácii. Na zastavenie tohto záchvatu je nevyhnutné okamžité použitie rýchlo a krátkodobo pôsobiaceho inhalačného bronchodilatátora. Inhalácia flutikazónu sa má okamžite ukončiť, má sa vyšetriť stav pacienta a v prípade potreby sa má predpísať alternatívna liečba (pozri „Vedľajšie účinky“).

Existujú veľmi zriedkavé správy o zvýšení koncentrácie glukózy v krvi, čo treba mať na pamäti pri predpisovaní flutikazónu pacientom s diabetes mellitus..

U pacientov s CHOCHP, ktorí dostávali flutikazón v dávke 500 mcg, bol hlásený nárast výskytu pneumónie. Malo by sa pamätať na možnosť pneumónie u týchto pacientov, pretože klinické príznaky zápalu pľúc a exacerbácia základného ochorenia sa môžu často zhodovať.

Intranazálne použitie flutikazónu nemá trvať dlhšie ako 3 mesiace u dospelých a detí od 12 rokov a viac ako 2 mesiace u detí od 4 do 12 rokov. Pri dlhodobom používaní je nevyhnutné pravidelné sledovanie funkcie kôry nadobličiek..

Je potrebné sa vyhnúť súčasnému použitiu ritonaviru a flutikazónu, s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos pre pacienta preváži možné riziko vzniku vedľajších systémových účinkov GCS (pozri časť Interakcia)..

Celý účinok flutikazónu pri intranazálnom podaní sa môže prejaviť až po 3 - 4 dňoch liečby. Ak do 4 dní nedôjde k zlepšeniu, odporúča sa prerušiť používanie a vyhľadať lekára. Konzultácia s lekárom je tiež nevyhnutná, ak sa objavia nové príznaky, ako sú silné bolesti tváre, silný výtok z nosa, ktoré môžu naznačovať infekciu a nesúvisia s alergiou. Infekcie nosovej dutiny alebo paranazálnych dutín si vyžadujú primeranú liečbu, nie sú však kontraindikáciou intranazálneho podania flutikazónu..

U väčšiny pacientov intranazálne podanie zmierňuje príznaky sezónnej alergickej nádchy, avšak v niektorých prípadoch môže byť potrebná ďalšia liečba s veľmi vysokými koncentráciami alergénov v ovzduší. Môže sa vyžadovať ďalšia liečba na zmiernenie očných príznakov pri úspešnej liečbe sezónnej alergickej nádchy. Na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku je potrebné dodržiavať pravidelný režim.

Pri prechode zo systémovej liečby GCS na intranazálnu liečbu je potrebné postupovať opatrne, najmä ak je na pozadí pravidelného monitorovania pozorovaná dysfunkcia nadobličiek..

V prípade kontaktu s pacientmi s ovčími kiahňami, osýpkami a v prípade zmien videnia sa odporúča ukončiť liečbu a vyhľadať lekára.

Lokálny flutikazón sa má používať opatrne u pacientov s anamnézou lokálnych reakcií z precitlivenosti na iné GCS. Lokálne reakcie z precitlivenosti (pozri „Vedľajšie účinky“) môžu pripomínať príznaky základného ochorenia.

Prejavy hyperkortizolizmu (Itenko-Cushingov syndróm) a reverzibilná inhibícia hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému, ktoré vedú k nedostatočnosti glukokortikoidov, sa v niektorých prípadoch vyskytujú v dôsledku zvýšenej systémovej absorpcie GCS na vonkajšie použitie. V takýchto prípadoch je potrebné liečbu postupne prerušiť, znížiť frekvenciu užívania, alebo nahradiť flutikazón menej aktívnym GCS. Náhle prerušenie liečby môže viesť k nedostatočnosti glukokortikoidov (pozri „Vedľajšie účinky“).

Rizikovými faktormi pre vznik výrazných systémových reakcií sú aktivita a dávková forma GCS pre miestne použitie, doba liečby, aplikácia na veľké plochy pokožky, aplikácia na uzavreté oblasti pokožky, pod okluzívnym obväzom (u detí môže plienka pôsobiť ako okluzívny obväz), zvýšená hydratácia. stratum corneum, aplikovaný na tenké oblasti pokožky, ako je tvár, poškodená pokožka alebo iné stavy, ktoré môžu byť sprevádzané poškodením kožnej bariéry. V porovnaní s dospelými je pravdepodobné, že deti absorbujú viac GCS na vonkajšie použitie, čím zvyšujú riziko vzniku systémových nežiaducich reakcií. Je to spôsobené nezrelosťou kožnej bariéry a vyšším pomerom povrchu tela k hmotnosti tela u detí v porovnaní s dospelými..

U detí od 6 mesiacov do 12 rokov sa, pokiaľ je to možné, vyhnite dlhodobej kontinuálnej liečbe GCS na lokálne použitie, pretože existuje možnosť potlačenia funkcie nadobličiek.

Pri predpisovaní GCS na topické použitie pri liečbe psoriázy je potrebná opatrnosť, pretože existujú správy o skorých relapsoch, rozvoji závislosti, riziku generalizovanej pustulárnej psoriázy a lokálnej alebo systémovej toxicite v dôsledku zhoršenej bariérovej funkcie kože. Aplikácia psoriázy si vyžaduje starostlivé sledovanie priebehu ochorenia u pacienta..

Dlhodobé používanie flutikazónu v oblasti tváre je nežiaduce, pretože pokožka v tejto oblasti je náchylnejšia na atrofické zmeny.

Pri aplikácii flutikazónu na očné viečka je potrebné dbať na to, aby sa nedostal do očí, pretože opakovaný kontakt so sliznicou oka môže viesť k rozvoju katarakty a glaukómu..

V prípade sekundárnej infekcie kožných lézií je potrebné predpísať vhodnú antibiotickú liečbu. Ak sa objavia príznaky šírenia infekcie, kortikosteroidy na lokálne použitie sa majú zrušiť a má sa predpísať vhodná antibiotická liečba.

Bakteriálne infekcie sa ľahšie vyvíjajú za teplých a vlhkých podmienok v prirodzených kožných záhyboch alebo pod okluzívnymi obväzmi, preto by sa pokožka mala pred každým použitím nového obväzu dôkladne vyčistiť..

Lokálne kortikosteroidy sa niekedy používajú na liečbu dermatitídy vyvíjajúcej sa okolo chronických vredov na nohách. Môže to však súvisieť s vyššou frekvenciou lokálnych reakcií z precitlivenosti a infekčných komplikácií..