Lepší desloratadín alebo levocetirizín

Aký je najúčinnejší antialergický prostriedok na alergickú nádchu? Existuje rozdiel medzi modernými liekmi na alergiu? Čo je lepšie: Zyrtec, Erius alebo Claritin? Skúsme na to prísť.

Dve generácie antihistaminík

Existujú dve generácie antihistaminík (antialergických) liekov. Prvý zahŕňa lieky ako difenhydramín (difenhydramín), chloropyramín (suprastin), klemastín (tavegil) atď. Druhý: loratadín (claritín), desloratadín (erius), cetirizín (zyrtec), levocetirizín (xizenadal) (Allegofrastin) ).

Príležitostne sa dá nájsť výraz „antihistaminiká tretej generácie“, ale vo všeobecne prijatých svetových pokynoch sa používa iba dvojstupňová klasifikácia. Názov „tretia generácia“ je skôr marketingovým ťahom ako medicína.

Rozdiely medzi prvou a druhou generáciou antihistaminík

Kľúčovým rozdielom medzi druhou a prvou generáciou je stupeň vplyvu na centrálny nervový systém. Drogy druhej generácie (na rozdiel od prvej) zle prenikajú z krvi do mozgového tkaniva, čo znamená, že v oveľa menšej miere spôsobujú ospalosť a ovplyvňujú duševnú činnosť a psychomotorické reakcie. Lieky druhej generácie menej vysušujú sliznicu a je možné ich užívať raz denne. [1]

Je tiež dôležité, aby na svete neboli zaznamenané žiadne úmrtia pri masívnom (20– až 30-násobnom) predávkovaní cetirizínom, fexofenadínom a loratadínom. Úmrtia spojené s užitím vysokých dávok antihistaminík 1. generácie (náhodne alebo za účelom samovraždy) sa vyskytujú pravidelne. [1]

Niektoré antihistaminiká 1. generácie boli zavedené do praxe pred viac ako 60 rokmi a neboli skúmané podľa moderných požiadaviek. O liekoch druhej generácie existuje nesmierne viac informácií o ich vedľajších účinkoch a interakciách s inými liekmi. [1]

Antihistaminiká druhej generácie sú v súčasnosti liekom prvej voľby pri liečbe alergickej nádchy, alergickej rinokonjunktivitídy a chronickej žihľavky. [1] Preto v ďalšom článku budeme diskutovať iba o antialergických liekoch druhej generácie..

Porovnanie antihistaminík druhej generácie

Teraz niekoľko záverov z článkov, v ktorých sa porovnávajú lieky druhej generácie (pozri tabuľku 1):

Curr Med Res Opin. 2004 Jun; 20 (6): 891-902. Priame porovnanie účinnosti antihistaminík pri SAR a PAR: randomizované, placebom kontrolované štúdie s levocetirizínom a loratadínom pomocou jednotky environmentálnej expozície - Vienna Challenge Chamber (VCC). Stübner P1, Zieglmayer R, Horak F.

Int J Clin Pract. 2004 február; 58 (2): 109-18. Komparatívna klinická účinnosť, nástup a trvanie účinku levocetirizínu a desloratadínu na príznaky sezónnej alergickej rinitídy u jedincov hodnotených na oddelení environmentálnej expozície (EEU). Deň JH, poslanec za Briscoe, Rafeiro E, Ratz JD.

J Allergy Clin Immunol. Máj 1998; 101 (5): 638-45. Cetirizín, loratadín alebo placebo u jedincov so sezónnou alergickou rinitídou: účinky po kontrolovanej výzve peľu ambrózie v jednotke environmentálnej expozície. Deň JH, Briscoe M, MD Widlitz.

Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Dec; 87 (6): 474-81. Porovnávací nástup účinku a zmiernenie symptómov s cetirizínom, loratadínom alebo placebom v jednotke environmentálnej expozície u osôb so sezónnou alergickou nádchou: potvrdenie testovacieho systému. Deň JH, Briscoe M, Rafeiro E, Chapman D, Kramer B.

Clin Ther. 2005 júl; 27 (7): 979-92. Prehľad dôkazov z porovnávacích štúdií levocetirizínu a desloratadínu o príznakoch alergickej rinitídy. Passalacqua G1, Canonica GW.

Alergia na astmu Proc. 2005 júl-august; 26 (4): 275-82. Porovnávacia účinnosť cetirizínu a fexofenadínu na sezónnu alergickú rinitídu, 5 - 12 hodín po podaní, v jednotke environmentálnej expozície. Deň JH1, poslanec za Briscoe, Rafeiro E, Ratz JD, Ellis AK, Frankish CW, Chapman D, deGuia EC, Kramer B, Warner C.

ZdrojVýsledok
Pri sezónnej a celoročnej alergickej nádche je levocetirizín účinnejší ako loratadín.
Pri sezónnej alergickej nádche je levocetirizín účinnejší ako desloratadín.
Cetirizín je pri sezónnej alergickej nádche účinnejší ako loratadín.
Cetirizín je pri sezónnej alergickej nádche účinnejší ako loratadín.
Pri alergickej nádche je levocetirizín účinnejší ako desloratadín.
Cetirizín je pri sezónnej alergickej nádche účinnejší ako fexofenadín.

Existuje pomerne málo štúdií porovnávajúcich antihistaminiká druhej generácie, ale dostupné údaje naznačujú, že cetirizín a jeho aktívny enantiomér levocetirizín sú najúčinnejšie, ale majú mierny hypnotický účinok, ktorý sa nenachádza v iných liekoch tejto triedy. (Citované z pokynu klinickej praxe: Alergická rinitída. [2])

Na základe rovnakých údajov autori publikácie H1 Antihistaminiká: Súčasný stav a budúce smerovania (World Allergy Organization Journal, 2008) vyvodzujú mierne odlišné závery:

„V malom počte publikovaných štúdií hodnotiacich vzájomnú účinnosť antihistaminík 2. generácie nebol medzi liečivami v tejto skupine zdokumentovaný žiadny významný rozdiel v účinnosti.“ [1]

Správy pre spotrebiteľa

V USA existuje vplyvná nezisková organizácia Consumer Reports. Časopis vydávaný touto organizáciou publikuje porovnávacie testy spotrebných výrobkov. Správy o ochrane spotrebiteľa opakovane vyvodzujú závery o nebezpečnosti určitých potravín a doplnkov výživy pred americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA). V tejto súvislosti som považoval za vhodné zverejniť stanovisko odborníkov tejto organizácie k antihistaminikám:

"Sedem antihistaminík, ktoré sme vyhodnotili, fungovalo rovnako dobre aj pri liečbe príznakov alergie, z ktorých žiadne neboli zjavne lepšie alebo bezpečnejšie ako ostatné. Líšia sa však cenou, od 11 do 200 dolárov.".

Ak sa vy a váš lekár rozhodnete, že kvôli príznakom alergie potrebujete antihistaminikum, vybrali sme nasledujúce Správy pre spotrebiteľov, ktoré najlepšie kupujú lieky na základe ľahkého dávkovania, ceny, účinnosti a bezpečnosti: cetirizín, fexofenadín, loratadín. 3]

A ešte nejaké rozdiely

Tri ďalšie dôležité citácie z rôznych zdrojov (pozri odkazy):

„Zdá sa, že fexofenadín je najmenej liekom vyvolávajúcim spánok.“ [4]

„Fexofenadín v dávkach do 360 mg za deň (dvojnásobok odporúčanej dávky - poznámka autora) je najmenej liekom vyvolávajúcim spánok, a preto sa považuje za antihistaminikum, ktoré si piloti a ďalší odborníci vyberajú, kde je tento faktor kritický.“ [1]

„Čas nástupu terapeutického účinku pre antihistaminiká druhej generácie, keď sa užívajú orálne, je od 1 hodiny (cetirizín, levocetirizín) do 2 hodín (desloratadín, fexofenadín, loratadín).“ [1]

Zhrňme si to

Antialergické lieky druhej generácie sú silnejšie a bezpečnejšie ako lieky prvej generácie. Z liekov druhej generácie sa zdá, že levocetirizín a cetirizín majú najsilnejšie a najrýchlejšie antialergické účinky. V praxi je však rozdiel medzi účinnosťou antialergických liekov 2. generácie ťažko viditeľný. Preto vo väčšine prípadov možno začať liečbu akýmkoľvek liekom. Je najmenej pravdepodobné, že fexofenadín spôsobí ospalosť, preto sa jeho predpis uprednostňuje u ľudí pracujúcich v oblastiach, kde je dôležitá koncentrácia..

Tiež by vás mohlo zaujímať prečítanie nasledujúcich článkov:

Antihistaminiká novej generácie

V posledných rokoch sa hovorilo o skutočnej epidémii alergických chorôb. Lekárske štatistiky ukazujú, že každý piaty dospelý trpí dočasnými alebo trvalými prejavmi precitlivenosti. V detskej populácii je počet alergikov vyšší: každé štvrté dieťa do 6 rokov.

Je príznačné, že tieto čísla popisujú stav vecí v krajinách s vyspelou úrovňou ekonomiky a medicíny, kde by sa zdravie ľudí malo zdať lepšie ako v rozvojových krajinách..

Počet ľudí trpiacich jedným alebo iným alergickým ochorením je oveľa vyšší medzi obyvateľmi megalopolí, veľkých miest, regionálnych a regionálnych centier. Pretože často používajú rôzne chemikálie na čistenie bytu, pri umývaní riadu a príborov.

Obraz dopĺňa zlá ekológia, časté používanie biologicky aktívnych prísad pochybnej kvality, rôznych farbív a dochucovadiel v potravinách a vplyv ďalších nepriaznivých faktorov prostredia..

Hlavné alergické ochorenia

Existuje široká škála alergických ochorení. Niektorí ľudia trpia ktorýmkoľvek z nich, ale oveľa častejšie sa kombinuje patológia a existuje niekoľko prejavov precitlivenosti.

Medzi najčastejšie alergické ochorenia patrí kontaktná a atopická dermatitída, rinitída, konjunktivitída a bronchiálna astma..

Medzi akútnymi alergickými stavmi sú tri hlavné: žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Zriedkavejšie sú dedičný angioedém a skupina primárnych imunodeficiencií, hlavne s nedostatkom protilátok.

K vzniku alergie môže dôjsť kedykoľvek v živote človeka, často k nemu však dôjde v ranom detstve.

Lekári hovoria o „atopickom pochode“ v prípade, že má dieťa príznaky atopickej dermatitídy od narodenia, príznaky alergickej nádchy alebo zápalu spojiviek sa spájajú už v predškolskom veku a bronchiálna astma sa rozvinie neskôr. Život veľkého počtu detí žijúcich vo veľkých mestách civilizovaných krajín sleduje tento scenár..

Ako liečiť alergiu?

Otázka, na ktorú je odpoveď na prvý pohľad veľmi jednoduchá. Ak existujú antialergické lieky, potom keď sa objavia príznaky alergie, môžu sa použiť bez väčších ťažkostí. Sú dostupné bez lekárskeho predpisu, sú široko inzerované v médiách a čo je obzvlášť pekné, dajú sa použiť občas - iba na zabránenie zhoršeniu stavu..

Každé alergické ochorenie má však svoje vlastné vlastnosti. Existuje veľa antihistaminík a každý z nich má svoje vlastné vedľajšie účinky a kontraindikácie. Okrem nich existujú aj ďalšie prostriedky na pomoc alergikom - na prevenciu aj na zmiernenie exacerbácie..

Preto žiadny lekár nebude schopný kompetentne odpovedať na otázku, ako liečiť alergie bez toho, aby videl pacienta, bez rozhovoru s ním, bez vykonania množstva laboratórnych a inštrumentálnych štúdií..

Na výber individuálneho liečebného postupu je potrebné dôkladné vyšetrenie, ktoré vykoná alergológ imunológ. Takýto špecialista je zamestnancom väčšiny bezplatných verejných kliník, mal by sa na neho obrátiť praktický lekár..

Spravidla môžete získať konzultáciu s alergikom na platenej klinike bez osobitného odporúčania. Je pravda, že kompletné vyšetrenie na alergiu nie je lacné, ale bez neho nie je možné predpísať adekvátnu liečbu. Ľudia majú v každom prípade vždy na výber..

Klasifikácia antihistaminík

Na internete nájdete rôzne typy klasifikácií antihistaminík. Odborníci z Ruskej asociácie alergológov a klinických imunológov však tvrdia, že existujú iba dve skupiny týchto liekov..

Rovnaké informácie nájdete v Sprievodcovi federálnym úradom pre kontrolu drog z roku 2018..

Prvý rad liekov zahrnuje pomerne staré lieky. Zástupcovia tejto skupiny sú klemastín (Tavegil), chloropyramín (Suprastin), dimetindén (Fenistil), mebhydrolín (Diazolin), hifenadín (Fenkarol), sechifenadín (Gistafen), azelastín (Allergodil).

Najpopulárnejšie obchodné názvy, pod ktorými sa tieto lieky nachádzajú na oknách lekární, sú uvedené v zátvorkách.

Aké sú ťažkosti s užívaním antihistaminík prvej generácie

Po mnoho rokov tieto lieky zachránili životy pacientov s akútnymi alergickými stavmi. Tieto lieky boli súčasťou takmer každej lekárničky..

Je však potrebné mať na pamäti, že na pozadí ich používania sa objavujú určité ťažkosti: pôsobia nevyberane a blokujú histamínové receptory H1 v tele. Účinná látka preniká do centrálneho nervového systému a má výrazný sedatívny účinok.

Mnoho ľudí pozná počas užívania Suprastinu alebo Tavegilu príznaky ako ospalosť, slabosť, závraty, znížený výkon. Niekedy sa počas liečby rozvinie paradoxná psychomotorická agitácia (týka sa to predovšetkým malých detí).

Preto sa dlhodobé užívanie antihistaminík prvej generácie nekombinuje s prácou, ktorá si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti, zodpovednosti, riadenia alebo zložitých technických zariadení. Ale v praxi sú bohužiaľ ľudia trpiaci chronickými alergickými ochoreniami nútení užívať tieto lieky dlhodobo a súčasne pracovať.

Preto sa výrobcovia liekov začali snažiť syntetizovať selektívne antihistaminiká, ktoré by zastavili príznaky precitlivenosti a neovplyvnili fungovanie centrálneho nervového systému. Vďaka tomu bol vyvinutý rad antihistaminík druhej generácie.

Antihistaminiká druhej generácie

Dnes v každej lekárni si môžete ľahko kúpiť liek zo skupiny moderných antihistaminík. Ich výhodou je, že jemne a veľmi efektívne zastavujú prejavy precitlivenosti, zmierňujú stav v prípade alergických ochorení. V takom prípade sa všeobecný stav človeka nemení. Môže si vziať tabletky a venovať sa svojim obvyklým činnostiam..

Hlavnou črtou moderných antihistaminík je doba ich pôsobenia. Vyžadujú jednu dávku denne, čo je vhodné pre chronických pacientov. Účinok sa však dostaví za 20 - 60 minút, preto nie sú vhodné na poskytovanie urgentnej starostlivosti pri ťažkých alergických stavoch. Toto je jediný bod, v ktorom sú nižšie ako lieky prvej generácie, ktoré môžu účinkovať takmer okamžite..

Preto by mal pacientovi poskytnúť optimálnu lekársku starostlivosť alergik, pretože iba on dokáže maľovať taktiku na každý deň a na urgentné situácie.

Loratadin (Loratadin, Loratadin STADA, Loratadin-OBL, Loratadin-Teva, Claritin)

Loratadín je jedným z prvých liekov novej generácie. Selektívne pôsobí na receptory histamínu H1 a neprechádza hematoencefalickou bariérou.

Akcia začína 30 minút po užití tablety alebo sirupu. Maximálny účinok sa vyvinie po 8 - 10 hodinách a trvá až 24 hodín, preto je povolená jedna dávka lieku denne.

Liečivo sa metabolizuje cez pečeň, vylučuje sa stolicou. To znamená, že pri rôznych ochoreniach pečene a žlčových ciest sa jeho metabolizmus spomaľuje. Preto ľudia trpiaci závislosťou od alkoholu, hepatitídou alebo cirhózou musia pravidelne absolvovať laboratórne testy. Ochorenie obličiek neovplyvňuje absorpciu.

Indikácie na užívanie loratadínu sú sezónna alebo celoročná alergická nádcha, akútna alebo chronická žihľavka, zápal spojiviek, senná nádcha, alergické reakcie na potraviny, kozmetiku, lieky, bodnutie hmyzom..

Liečivo je dostupné vo forme tabliet. U detí je dávka 5 mg, u dospelých - 10 mg. Deti nad 30 kg môžu užívať dávku pre dospelých.

Loratadínový sirup je predpísaný pre deti vo veku od 2 do 3 rokov a staršie osoby, ktoré majú problémy s prehĺtaním.

Liek je zakázaný pre kojencov do 2 rokov (kvôli chýbajúcim výsledkom klinických skúšok), preto by sa nemal používať počas tehotenstva a laktácie..

Loratadín je rozpočtový liek. Balenie tabliet je možné zakúpiť za cenu od 30 do 80 rubľov (v závislosti od výrobcu). Sirup je o niečo drahší: 160-185 rubľov na plechovku.

Desloratadín (Desal, Ezlor, Nalorius, Lordestin, Blogir-3)

Desloratadín je aktívny metabolit loratadínu. To znamená, že pečeň nemusí tráviť čas a energiu syntézou enzýmov pre metabolizmus liečiva: začne okamžite pôsobiť.

Produkt je dostupný aj vo forme tabliet a sirupu pre deti a ľudí, ktorí majú problémy s prehĺtaním (napríklad po mozgovej príhode alebo traumatickom poranení mozgu).

Rovnako ako jednoduchý loratadín, aj desloratadín začína pôsobiť po 30 minútach a jeho účinok trvá až 24 hodín, to znamená, že sa musí tiež užívať raz denne. Je takmer úplne vylúčený cez črevá a ochorenie obličiek neovplyvňuje jeho absorpciu..

Rozdiel je iba v indikáciách na použitie: iba dva z nich sú oficiálne registrované - alergická nádcha alebo žihľavka. Všetko ostatné je mimo štítku alebo mimo štítku aplikácií.

Výhodou lieku je, že sa môže používať ako sirup u detí od 6 mesiacov. Ak sa alergická nádcha v tomto veku nestane, potom sú veľmi časté potravinové alergie, kožné vyrážky na kozmetike alebo na akýchkoľvek liekoch u dojčiat..

Ceny desloratadínu sú vyššie ako u bežného loratadínu. V priemere sa pohybujú od 120 do 250 rubľov na balenie tabliet, sirup stojí asi 200 rubľov za fľašu..

Ebastin (Ebastin, Kestin, Espa-Bastin)

Ebastín je ďalším zástupcom moderných antialergických liekov. Mechanizmus účinku je podobný ako u loratadínu. Ebastín má však dlhšie pôsobenie..

Svoje vlastnosti začína prejavovať 1 hodinu po užití jednej perorálnej dávky a účinok pretrváva až 48 hodín. Ak pijete päťdňovú kúru lieku, potom to bude fungovať aj 3-5 dní po zrušení.

Rovnako ako loratadín je liek dostupný vo forme tabliet a sirupu. Tabletka sa musí navyše rozpustiť v ústach: prekrvenie sliznice ústnej dutiny je veľmi dobré a liek sa účinne vstrebáva do krvi..

Tablety sa však môžu užívať iba od 12 rokov a sirup pre deti - od 6 do 12 rokov. V mladšom veku je liek zakázaný, rovnako ako počas tehotenstva a laktácie.

Ochorenie pečene ovplyvňuje aj metabolizmus ebastínu. Ak osoba trpí hepatitídou, hepatózou, cirhózou pečene a musí užívať tento liek, výber dávky by mal vykonať lekár pod dohľadom laboratórnych testov..

V zriedkavých prípadoch sa počas liečby objaví bolesť hlavy alebo sucho v ústach. Všeobecne je liečba normálna..

Výrobca ponúka za balenie tabliet platbu od 250 do 550 rubľov. Cena závisí od dávky (10 alebo 20 mg) a počtu tabliet, to znamená, že liek je oveľa drahší ako ten predchádzajúci.

Cetirizín (Cetrin, Zodak, Zintset, Alerza, Parlazin)

Na rozdiel od predchádzajúcich dvoch je liek cetirizín dostupný v tabletách a kvapkách na orálne podanie. Je povolené pre deti od 1 roka. Kvapky vám umožňujú presne určiť jednu dávku na základe telesnej hmotnosti a veku, čo je veľmi dôležité pre zníženie rizika predávkovania..

Hlavné indikácie na užívanie cetirizínu sú podobné ako u všetkých liekov zo skupiny antihistaminík.

Pôsobenie cetirizínu začína o niečo skôr - po 20 minútach, takže sa môže použiť na zmiernenie miernej exacerbácie alergických ochorení a javov precitlivenosti..

Liek vyžaduje jednu dávku počas dňa, pretože trvá 24 hodín. Po ukončení používania účinok trvá až 3 dni, čo je veľmi výhodné.

Na rozdiel od dvoch predchádzajúcich liekov sa cetirizín vylučuje obličkami o 70%. To znamená, že pacienti s chronickou pyelonefritídou, glomerulonefritídou, s cystickými léziami, chronickým zlyhaním obličiek musia byť veľmi opatrní. Ak je klírens kreatinínu nižší ako 30 ml / min, je potrebné zníženie dávky, pod 10 ml / min - podávanie je zakázané.

U ľudí s patológiou pečene je tiež narušený metabolizmus cetirizínu, pretože 30% sa vylučuje stolicou. Preto vymenovanie tohto lieku na účely dlhodobej liečby vyžaduje osobitnú pozornosť a pravidelné sledovanie všeobecného a biochemického krvného testu..

Zoznam nežiaducich účinkov a obmedzení cetirizínu je pomerne dobrý. Nie je to však dôsledok jeho vysokej toxicity. Mechanizmus jeho účinku sa prakticky nelíši od iných antihistaminík, je len študovanejší..

Cetirizín predáva veľa rôznych farmaceutických spoločností, takže ceny sa veľmi líšia. Teoreticky by všetky obchodné značky mali obsahovať rovnakú látku - cetirizín, čo znamená, že ich účinnosť by mala byť rovnaká.

Ceny za balenie s tabletkami sa pohybujú od 200 do 600 rubľov, takže výber je možné urobiť pri zohľadnení osobných finančných možností.

Levocetirizín (Zodak-Express, Elsett, Allervey, Fri-al, Suprastinex, Ksizal, Glenset)

Levocetirizín je modernizovaná verzia cetirizínu. Jeho afinita k receptorom H1 pre histamín je dvakrát vyššia, čo naznačuje jeho vyššiu účinnosť.

Zároveň prakticky nemá antiserotonínové a anticholinergné účinky, v dôsledku čoho sa na ňom oveľa menej často vyskytujú vedľajšie účinky charakteristické pre cetirizín (bolesť hlavy, depresia, sucho v ústach)..

Levocetirizín prirodzene nemá sedatívny účinok a môžu ho dlhodobo užívať ľudia, ktorých činnosť si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti, koordináciu pohybov, zodpovednosť a opatrnosť..

Účinok lieku začína 12 minút po užití u 50% ľudí, najneskôr do hodiny a trvá až 96 hodín. To znamená, že jedna dávka lieku stačí takmer 4 dni, hoci sa samozrejme jeho účinok časom zníži.

Levocetirizín je tiež dostupný vo forme tabliet a kvapiek na perorálne podanie (pre deti). Existuje však prísnejšia veková hranica: iba nad 6 rokov, to znamená, že nie je vhodná pre kojencov.

Inak sú indikácie a vedľajšie účinky podobné ako pri cetirizíne.

Vzhľadom na vyššiu účinnosť výrobcovia zvýšili náklady na liek. Balenie tabliet je možné zakúpiť za cenu od 300 do 650 rubľov, kvapky stoja približne rovnako, to znamená, že tento liek nemožno nazvať rozpočtom.

Fexofenadín (Gifast, Allegra, Dinox, Allerfex, Telfast)

Táto vysoko selektívna droga nie je taká populárna ako tie predchádzajúce. Je prakticky bez vedľajších účinkov vďaka cielenému pôsobeniu výlučne na receptory H1..

Po užití jednej tablety (a vyrába sa iba v jednej dávkovej forme) začne liek pôsobiť až po hodine, ale jeho účinok trvá veľmi dlho (viac ako deň).

Fexofenadín sa líši tým, že si ani po mesiaci užívania nevyvoláva toleranciu.

Vo väčšej miere sa vylučuje cez črevá, to znamená, že počiatočný stav pečene výrazne ovplyvňuje jej metabolizmus. Dlhodobé užívanie si vyžaduje pravidelné sledovanie pečeňových enzýmov.

Deti od 6 do 11 rokov môžu užívať dennú tabletu s dávkou 30 mg a vo vyššom veku a u dospelých sú prípustné vyššie dávky..

Balenie s tabletami stojí od 140 do 200 rubľov, čo znamená, že sa dá nazvať lacným liekom dostupným pre väčšinu obyvateľov našej krajiny..

Rupatadín (Rupafin)

Táto droga nie je tak populárna ako predchádzajúce. Mechanizmus jeho účinku, indikácie a kontraindikácie sú vo všeobecnosti podobné celej skupine antihistaminík.

Vyrába ju pod jediným obchodným názvom španielska farmaceutická spoločnosť a jej náklady sú celkom slušné. Za balenie 7 tabliet sa navrhuje zaplatiť asi 350 rubľov a za 14 tabliet - 577 rubľov, to znamená, že kurz za mesiac bude stáť pacienta viac ako 1000 rubľov, čo je veľa.

Domáce farmaceutické spoločnosti tento liek nevyrábajú.

Okrem mono-liekov sa vyrába veľa kombinovaných liekov, ktoré zahŕňajú moderné antihistaminiká. Vzhľadom na pravdepodobnosť liekových interakcií a zložitosť súčasného individuálneho dávkovania (pri ochoreniach pečene a obličiek) by ste ich však nemali užívať sami..

Takáto terapia by sa mala uskutočňovať iba pod prísnym lekárskym dohľadom..

Pri poskytovaní neodkladnej starostlivosti o akútnu žihľavku, kontaktnú dermatitídu, exacerbáciu chronickej rinitídy a konjunktivitídy je lepšie uprednostniť liek prvej generácie. Konajú rýchlejšie a účinne zmierňujú núdzové situácie.

Na dlhodobé užívanie sú vhodné lieky druhej generácie, pretože nemajú veľa vedľajších účinkov spojených s prvým, najmä nemajú sedáciu. Ich činnosť začína neskôr (po 20 - 60 minútach), ale stačí jedna tableta na celý deň.

Výber antihistaminika: pohľad farmakológa

* Dopadový faktor na rok 2018 podľa RSCI

Časopis je zaradený do Zoznamu recenzovaných vedeckých publikácií Vyššej atestačnej komisie.

Prečítajte si v novom čísle

Príspevok je venovaný problému výberu antihistaminika z pohľadu farmakológa

Pre citáciu. E. N. Kareva Voľba antihistaminika: pohľad farmakológa // BC. 2016. Č. 12. P. 811–816.

Antihistaminiká (AGP) sú prvou líniou liečby väčšiny alergických ochorení. Týkajú sa hlavne liekov, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, dlho a pevne vstúpili do našej praxe a používajú sa už viac ako pol storočia. Výber týchto liekov sa často vykonáva empiricky alebo dokonca na milosť a nemilosť pacientov, ale existuje veľa odtieňov, ktoré určujú, aký efektívny bude konkrétny liek pre konkrétneho pacienta, čo znamená, že k výberu týchto liekov je potrebné pristupovať nie menej zodpovedne ako napríklad k výberu antibiotiká.
Každý špecialista vo svojej klinickej praxi sa pravdepodobne stretol so situáciami, keď konkrétny liek nemal požadovaný klinický účinok alebo spôsoboval hyperergické reakcie. Na čom to závisí a ako je možné minimalizovať riziká? Variabilita odpovede na liek je najčastejšie spojená s aktivitou metabolických enzýmov v pečeni pacienta, situácia sa zhoršuje v prípade polyfarmácie (5 alebo viac predpísaných liekov súčasne). Jedným zo skutočných spôsobov, ako znížiť riziko neprimeranej reakcie tela na liek, je preto výber lieku, ktorý sa nemetabolizuje v pečeni. Okrem toho je pri výbere AGP dôležité vyhodnotiť nasledujúce parametre: sila a rýchlosť nástupu účinku, možnosť dlhodobého užívania, pomer prínosu a rizika (účinnosť / bezpečnosť), ľahké použitie, možnosť použitia so súčasnou patológiou v kombinácii s inými liekmi u tohto pacienta, cesta eliminácie, potreba titrácie dávky, cena.
Pri riešení tohto problému zvážte súčasné informácie o histamíne a antihistaminikách.
Histamín a jeho úloha v tele
Histamín v ľudskom tele vykonáva celý rad fyziologických funkcií, hrá úlohu neurotransmiteru a zúčastňuje sa mnohých patobiologických procesov (obr. 1).

Hlavným zásobníkom histamínu v tele sú žírne bunky a bazofily, kde je vo viazanom stave vo forme granúl. Najväčší počet žírnych buniek je lokalizovaný v koži, slizniciach priedušiek a črevách.
Histamín realizuje svoju činnosť výlučne prostredníctvom svojich vlastných receptorov. Moderné koncepty funkčnej záťaže histamínových receptorov, ich lokalizácie a mechanizmov vnútrobunkovej signalizácie sú uvedené v tabuľke 1..

Okrem fyziologických funkcií sa histamín podieľa na vývoji zápalového procesu akejkoľvek povahy. Histamín spôsobuje svrbenie, kýchanie a stimuluje sekréciu nosovej sliznice (výtok z nosa), kontrakciu hladkého svalstva priedušiek a čriev, hyperémiu tkanív, rozšírenie malých krvných ciev, zvýšenú vaskulárnu permeabilitu pre vodu, bielkoviny, neutrofily, tvorbu zápalových edémov (upchatie nosa).
Nielen pri alergických ochoreniach, ale aj pri akýchkoľvek patologických procesoch s výraznou zápalovou zložkou sa hladina histamínu v tele vždy zvyšuje. Ukazujú to chronické infekčné a zápalové ochorenia dýchacích a urogenitálnych ciest, akútne respiračné vírusové infekcie, chrípka [1-3]. V tomto prípade je denné množstvo histamínu v moči pri chrípke približne rovnaké ako pri exacerbácii alergických ochorení. Patogeneticky odôvodneným a klinicky užitočným krokom je preto zníženie aktivity histamínového systému v podmienkach jeho zvýšenej aktivity. V zásade je možné potlačiť histaminergnú aktivitu tela buď znížením množstva voľného histamínu (inhibícia syntézy, aktivácia metabolizmu, inhibícia uvoľňovania z depa), alebo blokovaním signálov histamínových receptorov. V klinickej praxi sa používali lieky, ktoré stabilizujú membrány žírnych buniek, čím zabraňujú uvoľňovaniu histamínu. Avšak nástup požadovaného účinku pri ich použití musí čakať dlho a terapeutická účinnosť tejto skupiny liekov je veľmi mierna, preto sa používajú výlučne na profylaktické účely. Rýchly a výrazný účinok sa dosiahne pri použití antihistaminík.

Klasifikácia antihistaminík
Podľa klasifikácie prijatej Európskou akadémiou alergológov a klinických imunológov sú všetky antihistaminiká rozdelené do 2 generácií, v závislosti od ich účinku na centrálny nervový systém..
Antihistaminiká 1. generácie
Antagonisty H1 prvej generácie prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru (BBB) ​​a môžu stimulovať aj potláčať centrálny nervový systém (obr. 2). Väčšina pacientov má zvyčajne druhú možnosť. Sedatívny účinok pri užívaní AGP 1. generácie subjektívne zaznamenáva 40–80% pacientov. Absencia sedatívneho účinku u jednotlivých pacientov nevylučuje objektívny negatívny vplyv týchto liekov na kognitívne funkcie, ktorým pacienti nemusia venovať pozornosť (schopnosť viesť vozidlá, učiť sa atď.). Dysfunkcia centrálneho nervového systému sa pozoruje aj pri použití minimálnych dávok týchto prostriedkov. Účinok AGP 1. generácie na centrálny nervový systém je rovnaký ako pri užívaní alkoholu a sedatív. Stimulácia bola hlásená u niektorých pacientov liečených konvenčnými dávkami antihistaminík a prejavuje sa úzkosťou, nervozitou a nespavosťou. Centrálne vzrušenie je zvyčajne charakteristické pre predávkovanie 1. generáciou AGP, môže viesť k záchvatom, najmä u detí..

Pri užívaní AGP 1. generácie sa okrem sedatívneho účinku a účinku na kognitívne funkcie pozoruje:
• krátkodobý účinok (nútený príjem 3-4 krát denne);
• rýchly rozvoj tachyfylaxie (je potrebné meniť liek každých 7-10 dní);
• nízka selektivita účinku: okrem histamínových H1 receptorov blokujú receptory pre acetylcholín, adrenalín, serotonín, dopamínové a iónové kanály, čo spôsobuje mnoho vedľajších účinkov: tachykardia, suché sliznice, zvýšená viskozita spúta. Môžu zvýšiť vnútroočný tlak, narušiť močenie, spôsobiť bolesť žalúdka, zápchu, nevoľnosť, zvracanie a zvýšiť telesnú hmotnosť [4, 5]. Preto majú tieto lieky množstvo závažných obmedzení pri použití u pacientov s glaukómom, benígnou hyperpláziou prostaty, kardiovaskulárnymi patológiami atď..
Pri akútnej otrave AGP prvej generácie predstavujú ich centrálne účinky najväčšie nebezpečenstvo: pacient pociťuje vzrušenie, halucinácie, ataxiu, zhoršenú koordináciu, kŕče atď. Opravené, rozšírené zrenice na začervenanej tvári spolu so sínusovou tachykardiou, retenciou moču, suchom v ústach a horúčkou. podobné príznakom otravy atropínom.
U detí s predávkovaním AHP 1. generácie sa môžu vyskytnúť vzrušenie a kŕče, preto odborníci v mnohých krajinách vyzývajú k odmietnutiu liečby detí z tejto skupiny liekov alebo ich užívaniu pod prísnou kontrolou. Sedácia môže navyše narušiť učenie a výkonnosť detí v škole..

Antihistaminiká 2. generácie
Nové AGP (II. Generácia) neprenikajú cez BBB, nemajú sedatívny účinok (obr. 2).
Poznámka: lieky tretej generácie ešte neboli vyvinuté. Niektoré farmaceutické spoločnosti zavádzajú nové lieky, ktoré sa na farmaceutickom trhu objavili ako AGP III - najnovšia generácia. Uskutočnili sa pokusy klasifikovať metabolity a stereoizoméry moderných AGP ako generáciu III. V súčasnosti sa však verí, že tieto lieky patria do AGP II. Generácie, pretože medzi nimi nie je žiadny významný rozdiel. Podľa konsenzu o antihistaminikách sa rozhodlo vyhradiť si názov „tretia generácia“ na označenie AGP syntetizovaných v budúcnosti, ktoré sa v mnohých základných charakteristikách budú líšiť od známych zlúčenín.
Na rozdiel od starých liekov AGP druhej generácie prakticky nepreniknú cez BBB a nespôsobujú sedatívny účinok, preto ich možno odporučiť vodičom, ľuďom, ktorých práca vyžaduje koncentráciu pozornosti, školákom a študentom. Používa sa tu termín „prakticky“, pretože vo veľmi zriedkavých prípadoch a pri užívaní liekov druhej generácie sú možné prípady sedácie, ide však o výnimku z pravidla a závisí od individuálnych charakteristík pacienta..
AGP druhej generácie sú schopné selektívne blokovať receptory H1 a rýchlo majú klinický účinok s dlhodobým účinkom (nad 24 hodín), spravidla nie sú návykové (bez tachyfylaxie). Vzhľadom na ich vyšší bezpečnostný profil sú preferované pre starších pacientov (nad 65 rokov).

Antihistaminiká 2. generácie
Vlastnosti farmakokinetiky
Metabolizmus AGP II. Generácie
Všetky AGP generácie II sú rozdelené do 2 veľkých skupín v závislosti od potreby metabolickej aktivácie v pečeni (obr. 3)..

Potreba metabolickej aktivácie v pečeni je spojená s mnohými problémami, z ktorých hlavným je nebezpečenstvo liekových interakcií a neskorý nástup maximálneho terapeutického účinku lieku. Súčasné užívanie dvoch alebo viacerých liekov, ktoré sa metabolizujú v pečeni, môže viesť k zmene koncentrácie každého z liekov. V prípade súbežného užívania induktora enzýmov metabolizmu liekov (barbituráty, etanol, ľubovník bodkovaný atď.) Zvyšuje sa rýchlosť metabolizmu antihistaminík, klesá koncentrácia a účinok sa nedosahuje alebo je slabo vyjadrený. Pri súčasnom užívaní inhibítorov pečeňových enzýmov (protiplesňové azoly, grapefruitový džús atď.) Sa rýchlosť metabolizmu AGP spomaľuje, čo spôsobuje zvýšenie koncentrácie „proliečiva“ v krvi a zvýšenie frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov.
Najúspešnejším variantom antihistaminík sú lieky, ktoré sa nemetabolizujú v pečeni, ktorých účinnosť nezávisí od sprievodnej liečby a maximálna koncentrácia sa dosiahne v čo najkratšom čase, čo zabezpečí rýchly nástup účinku. Príkladom takého AGP druhej generácie je liek cetirizín.

Miera nástupu účinku generovania AGP II
Jedným z najdôležitejších aspektov účinku lieku je rýchlosť nástupu účinku..
Medzi AGP druhej generácie bolo najkratšie obdobie dosiahnutia C max pozorované u cetirizínu a levocetirizínu. Je potrebné poznamenať, že antihistaminový účinok sa začína rozvíjať oveľa skôr a je minimálny u liekov, ktoré nevyžadujú predbežnú aktiváciu v pečeni, napríklad u cetirizínu - po 20 minútach (tabuľka 2).

Distribúcia generácie AGP II
Ďalšou najdôležitejšou charakteristikou lieku je distribučný objem. Tento indikátor naznačuje prevažnú lokalizáciu liečiva: v plazme, medzibunkovom priestore alebo vo vnútri buniek. Čím vyšší je tento indikátor, tým viac liečiva vstupuje do tkanív a buniek. Malý distribučný objem naznačuje, že liečivo je prevažne vo vaskulárnom riečisku (obr. 4). Pre AGP je lokalizácia v krvi optimálna, pretože sú tu zastúpené jej hlavné cieľové bunky (imunokompetentné krvné bunky a vaskulárny endotel)..

Hodnoty distribučného objemu (liter / kg) v AGP druhej generácie stúpajú takto: cetirizín (0,5)> ebastín> fexofenadín >> loratadín (obr. 6) [10].

Antialergický účinok určitých antihistaminík (cetirizín) zahŕňa takzvaný dodatočný účinok na extra-H1-receptor, v kombinácii s ktorým sa dosahuje protizápalový účinok liečiva..
Vedľajšie účinky AGP
Medzi nežiaduce účinky antihistaminík patria anticholinergné účinky (sucho v ústach, sínusová tachykardia, zápcha, retencia moču, rozmazané videnie), adrenolytikum (hypotenzia, reflexná tachykardia, úzkosť), antiserotonín (zvýšená chuť do jedla), centrálny antihistaminový účinok (sedácia, zvýšená chuť do jedla), blokáda. draslíkové kanály v srdci (ventrikulárna arytmia, predĺženie QT intervalu) [11]. O ich účinnosti a bezpečnosti rozhoduje selektivita pôsobenia liekov na cieľové receptory a schopnosť prenikať alebo neprenikať cez BBB [12]..
Spomedzi AGP druhej generácie majú lieky cetirizín a levocetirizín najnižšiu afinitu k M-cholinergným receptorom, čo znamená takmer úplnú absenciu anticholinergného účinku (tabuľka 3) [13]..

Niektoré antihistaminiká môžu spôsobiť arytmie. „Potenciálne kardiotoxické“ sú terfenadín a astemizol. Z dôvodu schopnosti spôsobiť potenciálne smrteľné arytmie - flutter-blikanie (metabolické poruchy pri ochoreniach pečene alebo na pozadí inhibítorov CYP3A4), sú terfenadín a astemizol zakázané od roku 1998 a 1999. resp. Medzi súčasne existujúcimi AGP majú ebastín a rupatadín kardiotoxicitu a neodporúča sa ich používať u osôb s predĺženým QT intervalom, ako aj pri hypokaliémii. Kardiotoxicita sa zvyšuje pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré predlžujú QT interval - makrolidy, antimykotiká, blokátory kalciových kanálov, antidepresíva, fluórchinolóny..

Cetirizín
Cetirizín zaujíma medzi liekmi druhej generácie osobitné miesto. Spolu so všetkými výhodami nesedatívnych antihistaminík vykazuje cetirizín vlastnosti, ktoré ho odlišujú od radu liekov novej generácie a zaisťujú jeho vysokú klinickú účinnosť a bezpečnosť [5, 14]. Najmä má ďalšiu antialergickú aktivitu, rýchly nástup účinku, nehrozí žiadne nebezpečenstvo interakcie s inými liečivými látkami a potravinovými výrobkami, čo pacientom pri súčasnom ochorení otvára možnosť bezpečného predpisovania lieku..
Účinok cetirizínu spočíva v účinku na obe fázy alergického zápalu. Antialergický účinok zahŕňa takzvaný extra-H1-receptorový účinok: inhibícia uvoľňovania leukotriénov, prostaglandíny v nosovej sliznici, pokožke, prieduškách, stabilizácia membrán žírnych buniek, inhibícia migrácie eozinofilov a agregácia krvných doštičiek, inhibícia expresie ICAM-1 epitelovými bunkami [7, 15].
Mnoho autorov, zahraničných aj domácich, považuje cetirizín za štandard moderného AGP. Je to jeden z najštudovanejších antihistaminík a v mnohých klinických štúdiách sa preukázal ako účinný a bezpečný. Cetirizín sa odporúča pacientom, ktorí zle reagujú na iné antihistaminiká [16]. Cetirizín plne vyhovuje požiadavkám na moderné AGP [17].
V prípade cetirizínu je eliminačný polčas 7–11 hodín, trvanie účinku je 24 hodín, po ukončení liečby účinok trvá až 3 dni, pri dlhodobom používaní - až 110 týždňov nie je pozorovaná závislosť. Trvanie účinku cetirizínu (24 hodín) sa vysvetľuje skutočnosťou, že účinok antihistaminík nie je určený iba koncentráciou v plazme, ale aj stupňom väzby na proteíny a receptory krvnej plazmy..
Cetirizín sa prakticky nemetabolizuje v pečeni a vylučuje sa hlavne obličkami, preto ho možno použiť aj u pacientov s poškodenou funkciou pečene. Ale u pacientov so zlyhaním obličiek je potrebná úprava dávky lieku.

Cetrin je efektívne kvalitné generikum cetirizínu za prijateľnú cenu
V súčasnosti je z cetirizínových prípravkov okrem pôvodného (Zyrtec) zaregistrovaných 13 generických prípravkov (generík) od rôznych výrobcov [18]. Otázka zameniteľnosti generík cetirizínu, ich terapeutickej ekvivalencie s pôvodným liekom a výberu optimálneho prostriedku na liečbu alergických ochorení je relevantná. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaného liečiva sú určené charakteristikami technológie, kvalitou účinných látok a spektrom pomocných látok. Kvalita liečivých látok od rôznych výrobcov sa môže výrazne líšiť. Akákoľvek zmena v zložení pomocných látok môže byť sprevádzaná farmakokinetickými abnormalitami (znížená biologická dostupnosť a vedľajšie účinky) [18].
Generikum musí byť bezpečné na použitie a musí byť rovnocenné s originálnym liekom. Dva lieky sa považujú za bioekvivalentné (farmakokineticky ekvivalentné), ak po podaní rovnakou cestou (napríklad ústami) v rovnakej dávke a schéme majú rovnakú biologickú dostupnosť (podiel liečiva, ktoré sa dostalo do krvi), čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie a hladinu tejto koncentrácie v krvi, polčas eliminácie a plocha pod krivkou časovej koncentrácie. Uvedené vlastnosti sú potrebné pre správnu účinnosť a bezpečnosť lieku..
Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie by sa bioekvivalencia generického lieku mala určiť vo vzťahu k oficiálne registrovanému originálnemu lieku..
Štúdie bioekvivalencie sú pre registráciu liekov povinné od roku 2010. FDA (Food and Drug Administration, USA) každoročne vydáva a vydáva zoznam liekov (a ich výrobcov) „Orange Book“, ktoré sú považované za terapeuticky. ekvivalent originálu.
Okrem toho je pri výrobe liekov dôležité venovať pozornosť dodržiavaniu medzinárodných výrobných štandardov (GMP). Bohužiaľ, zatiaľ nie všetci výrobcovia (najmä domáci) majú výrobu, ktorá spĺňa požiadavky SVP, čo môže mať vplyv na kvalitu liekov, a teda aj na účinnosť a bezpečnosť generík..
Pri výbere generík teda existuje niekoľko spoľahlivých pokynov: autorita výrobcu, dodržiavanie GMP, zahrnutie do Orange Book FDA [19]. Všetky tieto kritériá liek Cetrin od Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin vyrába medzinárodná farmaceutická spoločnosť s výrobnými závodmi certifikovanými podľa GMP. Je bioekvivalentný s pôvodným liekom [20] a je zahrnutý v FDA Orange Book ako liek s preukázanou terapeutickou rovnocennosťou. Okrem toho má Tsetrin dlhoročné úspešné skúsenosti s uplatňovaním na území Ruska a má veľkú vlastnú základňu dôkazov..
V komparatívnej štúdii terapeutickej účinnosti a farmakoekonomiky cetirizínových liekov od rôznych výrobcov pri liečbe chronickej urtikárie sa preukázalo, že najväčší počet pacientov, ktorí dosiahli remisiu, bol v skupinách dostávajúcich Zyrtec a Cetrin, zatiaľ čo najlepšie výsledky z hľadiska ekonomickej efektívnosti preukázala terapia Cetrinom [21, 22 ].
Dlhá história používania tsetrínu v domácej klinickej praxi preukázala jeho vysokú terapeutickú účinnosť a bezpečnosť. Cetrin je liek, ktorý vyhovuje praktickým potrebám klinickej medicíny po účinnom a bezpečnom antihistaminickom lieku dostupnom pre širokú škálu pacientov.

Analógy drahých liekov na alergie

Vedci stále bojujú s príčinami alergií. Vedci z Austrálie identifikovali súvislosť medzi potravinovými alergiami a nedostatkom vitamínu D a ich kolegovia z Anglicka tvrdia, že na vine je „sterilita“ - je lepšie zaviesť dieťa do nových potravín čo najskôr, aby si ich telo v budúcnosti nemýlilo s alergénom, napríklad s arašidovým maslom.

Alergia sa bohužiaľ nedá vyliečiť, môžete však bojovať proti príznakom, ktoré sa objavia v dôsledku „zapnutia“ histamínu. Táto látka je účinná a spôsobuje známe alergické reakcie: kašeľ, nádchu a svrbenie.

Lekárnici rozdeľujú tablety na alergiu na dve generácie, berúc do úvahy trvanie účinku, účinnosť a účinok na centrálny nervový systém. Glukokortikosteroidy sa izolujú osobitne - finančné prostriedky tejto skupiny sa zvyčajne vyrábajú vo forme gélov, mastí a pleťových vody..

„Tretia generácia“ tabletiek na alergiu je stále vyhradená pre zásadne nové lieky, ktorých pôsobenie sa bude líšiť od tabletiek druhej generácie. Ruská asociácia alergológov vo svojich klinických pokynoch tiež nezmieňuje žiadne generácie, okrem prvej a druhej.

Z každej skupiny sme si vzali najobľúbenejšie tabletky na alergiu a vybrané lacné náprotivky. Prínos považujeme za taký, ako v obchode s potravinami: porovnávame ceny za hmotnosť účinnej látky.

Pozor! Ak lekár predpísal liek, skontrolujte možnosť jeho výmeny za iný, ale s rovnakým zložením. Možno okrem hlavnej účinnej látky zohrávajú úlohu aj pomocné látky: v náhrade môžu byť nekompatibilné s inými použitými liekmi..

Analógy alebo synonymá?

V hovorovej reči ľudia nazývajú lieky od rôznych výrobcov analogicky, ale s rovnakou účinnou látkou. Farmaceuti a farmakológovia namietajú: analógy sú lieky s rôznymi účinnými látkami, ktoré sa však používajú na liečbu rovnakých chorôb. A lieky od rôznych výrobcov s rovnakou účinnou látkou sú synonymá.

V tomto článku používame slovo „analóg“ vo všeobecnom zmysle slova - ako liek s rovnakou látkou, ale lacnejší. Farmaceuti a farmakológovia, prepáčte nám.

Antihistaminiká prvej generácie

Alergické tablety prvej generácie spôsobujú ospalosť ovplyvnením centrálneho nervového systému. Konajú však okamžite - to je dôležité, keď sa alergická reakcia vyvinie rýchlo.

Suprastin

Jeden z najlacnejších a najúčinnejších liekov na alergiu. Suprastin účinkuje 4 - 6 hodín, ale dlhodobé užívanie spôsobuje toleranciu k lieku - to znamená, že časom sa môže pri rovnakej dávke stať menej účinným..

Účinnou látkou v tabletách Suprastinu je chloropyramín.

Antihistaminiká: generácia za generáciou

Milí priatelia, pozdravujem vás!

Dnes, v pokračovaní predchádzajúcej témy, si povieme niečo o antihistaminikách..

Úprimne, zakaždým, keď sa dostanem k téme týkajúcej sa poľnohospodárstva. drogy, sľubujem, že sa vyrovnám s touto položkou, pretože mám lekárske, ale nie farmaceutické vzdelanie. A myslím si, že nie je úplne správne hovoriť vám, špecialisti, o drogách. Vieš to oveľa lepšie ako ja. V lekárskom ústave je farmakológia taká podrobná. akoby si neštudoval.

Keď som uvažoval o svojom blogu, chcel som tu písať hlavne o merchandisingu, ortopédii v lekárni, predaji. A farmu. lieky v položke „farmaceutické. kruh „Plánoval som zvážiť iba v tandeme s medicínou, aby ste pochopili podstatu lekárskych predpisov a dokázali kompetentne ponúknuť komplexné riešenie problému kupujúceho.

Sám som nechápal, ako sa stalo, že som sa musel ponárať do čisto farmakologických záležitostí..

Napríklad som nechcel písať o antihistaminikách, ale opäť po poslednom rozhovore prišla od vás otázka: „ideme rozoberať lieky?“

Takže sa to snažím zostrihať...

Úprimne vám poviem: Nerád to robím, pretože sa obávam, že vám poskytnem nesprávne informácie, pretože po prvé nemám po ruke návod na použitie liekov, ako ste vy. Po druhé, to, čo nájdem na internete, nie je vždy zhromaždené na jednom mieste, nie je vždy správne a relevantné. Po tretie, z dôvodu, ktorý som spomenul vyššie.

Preto ak sa niečo pokazí, je mi to ľúto.

Čo je to histamín?

Je to tkanivový hormón, ktorý reguluje dôležité telesné funkcie a hrá primárnu úlohu pri alergických reakciách a alergickom zápale.

Histamín sa tvorí z aminokyseliny histidínu a je domovom žírnych buniek a bazofilov.

Žírne bunky sú bunky imunitného systému spojivového tkaniva rozptýlené po tele, zatiaľ čo bazofily sú typom bielych krviniek. Oba, aj ďalšie, obsahujú veľké množstvo granúl, ktoré obsahujú biologicky aktívne látky vrátane histamínu. Každá granula je obklopená vlastnou membránou. Na povrchu žírnych buniek a bazofilov sú receptory, na ktoré sa viažu protilátky (IgE). Keď sa antigén (t.j. alergén) skombinuje s protilátkou, membrány granúl sa zničia a biologicky aktívne látky sa uvoľnia do krvi. To všetko som vám ukázal v mojom poslednom rozhovore..

Histamín na orgány nepôsobí sám, ale opäť prostredníctvom receptorov, ktoré sú na ich povrchu. Aby ste lepšie pochopili, predstavte si, že molekuly histamínu sú kľúče a receptory sú zámky, ktoré sa odomykajú rovnakými kľúčmi..

Existujú tri typy histamínových receptorov:

Receptory H1 sa nachádzajú v hladkom svalstve priedušiek, žalúdka, čriev, žlčníka, močového mechúra a vnútornej výstelky krvných ciev. Účinok histamínu sa na ne prejavuje vo forme bronchospazmu, bolesti brucha, zvýšenej vaskulárnej permeability, zvýšenej sekrécie sliznice priedušiek, nosa, opuchu.

H2 - receptory sú umiestnené v bunkách žalúdka, ktoré produkujú kyselinu chlorovodíkovú. Prostredníctvom nich histamín reguluje žalúdočnú sekréciu. Pamätáte si skupinu H2 blokátorov - histamínové receptory? Tieto lieky sa používajú na liečbu peptického vredového ochorenia, keď je potrebné znížiť kyslosť žalúdočnej šťavy (Cimetidín, Famotidín atď.).

H3 - receptory sa nachádzajú v nervovom systéme. Podieľajú sa na vedení nervového impulzu. Pôsobenie na túto skupinu receptorov vysvetľuje hypnotický účinok starého strážcu antihistaminík..

Antihistaminiká pôsobia ako tlmič. „Uzatvárajú“ receptory od histamínu a nemôže to mať jeho škodlivý účinok.

Ale tieto fondy „zatvárajú“ iba voľné receptory. Ak je receptor už v spojenectve s histamínom, nie je ľahké zničiť tento zväzok a antihistaminický účinok liekov je nedostatočný na úplné odstránenie existujúcich príznakov. Iba to oslabujú. Preto príznaky alergie vôbec nezmiznú, ale sa len stanú menej výraznými..

A ešte jeden dôležitý bod. V snahe neutralizovať účinok histamínu „staré“ antihistaminiká tiež zatvárajú ďalšie receptory, ktoré sú veľmi podobné histamínu. A čo sa stane? Ostatné biologicky aktívne látky (serotonín, bradykinín, leukrotriény atď.) „Nevidia“ svoje receptory a neuplatňujú svoj regulačný vplyv na orgány. Odtiaľ pochádzajú tony vedľajších účinkov po užití antihistaminík prvej generácie..

Generácie antihistaminík

Antihistaminiká sú v rôznych publikáciách kategorizované rôzne. Niekto rozlišuje dve generácie, niekto tri, niekto štyri. V druhom prípade som poriadne nechápal, ktoré lieky patria do štvrtej generácie..

Ale chápem klasifikáciu, keď sú všetky antihistaminiká rozdelené do troch generácií.

1. generácia - lieky, ktoré majú sedatívny účinok.

2. generácia - lieky, ktoré nemajú sedatívny účinok.

3. generácia - aktívne metabolity liečiv druhej skupiny.

Antihistaminiká 1. generácie

Najznámejšie: difenhydramín, Suprastin, Tavegil, Pipolfen, Diazolin, Fenkarol. Prepáčte, volám obchodné mená, pretože podľa mojich pozorovaní si mnohí z vás nepamätajú ich INN.

Ich plusy:

  1. Poskytnite rýchly a silný liečivý účinok.
  2. Existujú injekčné formy, takže sa používajú na akútne alergické reakcie.
  3. Niektoré z nich majú antiemetické a anti-čerpacie účinky (Diphenhydramin, Pipolfen, Dramina), vďaka čomu sa používajú na prevenciu kinetózy..
  4. Niektoré zvyšujú účinok analgetík. Napríklad pre zníženie teploty je klasikou žánru stále zmes difenhydramínu a difenhydramínu..

Minusy:

  1. Prenikajú do BBB *, majú sedatívny a hypnotický účinok.
  2. Krátkodobý.
  3. Zvyšuje účinky alkoholu.
  4. Znížte reakčnú rýchlosť, preto sú vodiči dopravy kontraindikovaní.
  5. Spôsobujú veľa vedľajších účinkov: suchosť v nose a ústach, tachykardia, zápcha, poruchy zraku, môžu zhoršiť adenóm prostaty, zhoršiť odtok vnútroočnej tekutiny atď..
  6. Návykové. Preto je potrebné ich meniť každých 10 dní..

* BBB je hematoencefalická bariéra, ktorá je tesne umiestnená v endoteliálnych bunkách kapilár mozgu, a jej úlohou je zabrániť mikroorganizmom, toxínom a liekom vstúpiť do mozgu.

Lieky 1. generácie sa rozpúšťajú v endotelových lipidoch, čo im otvára dvere k svätyni svätých.

Mnoho vedľajších účinkov súvisí aj s tým, že tieto lieky sú neselektívne a pôsobia bez rozdielu na všetky typy histamínových receptorov, aj keď pokyny naznačujú, že ide o blokátory receptorov H1 (prevažujúcim účinkom).

Antihistaminiká 2. generácie

Ja ich tu volám INN, pretože sú vám dobre známe..

Najpopulárnejšie v druhej skupine sú: loratadín (Claritin, Lomilan, Clarisens atď.), Cetirizín (Zirtek, Zodak, Parlazin, Letizen atď.), Ebastín (Kestin), dimetinden (Fenistil).

Pôvodné prípravy boli zvýraznené tučným písmom. Pamätáte si, aké sú ich výhody oproti generikám? Hovorili sme o tom tu.

Patril sem aj akrivastín (Semprex) a terfenadín, ktoré však spôsobovali vážne srdcové arytmie, dokonca až smrť, a preto zmizli z regálov..

Klady:

  1. Vysoká selektivita pre receptory H1.
  2. Nemajú sedatívny účinok.
  3. Platí dlho.
  4. Vedľajšie účinky pri ich užívaní sú oveľa menej časté..
  5. Nespôsobujú závislosť, preto sa môžu používať dlhodobo.

Minusy:

Bezpečné v odporúčaných dávkach. Pri prechode pečeňou sú metabolizované jeho enzýmami. Ale ak sú poškodené funkcie pečene, v krvi sa hromadia nemetabolizované formy účinnej látky, čo môže spôsobiť poruchy srdcového rytmu. Určite ste už videli, že niektoré anotácie spomínajú QT interval. Toto je špeciálna oblasť elektrokardiogramu, ktorej predĺženie naznačuje pravdepodobnosť fibrilácie komôr a náhlej smrti..

Z tohto hľadiska je potrebné u pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek zmeniť dávku..

Antihistaminiká 3. generácie

Medzi lieky tejto skupiny patrí desloratadín (Erius, Lordestin, Desal atď.), Levocetirizín (Ksizal, Suprastinex atď.), Fexofenadín (Allegra, Feksadin, Fexofast atď.).

Ide o aktívne metabolity liekov druhej generácie, takže ich metabolické produkty sa nehromadia v krvi, čo spôsobuje problémy so srdcom, a neinteraguje s inými liekmi, čo spôsobuje vedľajšie účinky.

Klady:

  • V účinnosti prekonáva svojich predchodcov.
  • Rýchle a dlho pôsobiace.
  • Nemajú sedatívny účinok.
  • Neznižujte reakčnú rýchlosť.
  • Nezosilňujte účinky alkoholu.
  • Nie sú návykové, takže sa dajú dlho používať.
  • Nemajú toxický účinok na srdcový sval.
  • U pacientov s poškodením funkcie pečene a obličiek nemusíte meniť dávku.
  • Najbezpečnejšie.

Nenašiel som žiadne mínusy pre skupinu ako celok.

Nech sa páči. Prípravné práce sú hotové, môžete prejsť k prípravám.

Najskôr si načrtneme, čo by mohlo zaujímať alergika, ktorý od vás žiada lieky na alergiu..

Chce drogu:

  • Bolo efektívne.
  • Začal konať rýchlo.
  • Bol braný raz denne.
  • Nevyvolával ospalosť.
  • Neznížila rýchlosť reakcie (pre vodičov automobilov).
  • Bol kompatibilný s alkoholom.

A ako vždy sa stále zaujímame o tehotné ženy, dojčiace ženy, deti a staršie osoby..

Takto budeme analyzovať účinné látky na príklade najpopulárnejších OTC liekov..

Antihistaminiká

1. generácia.

Tablety Suprastin

  • Začína konať za 15 - 30 minút, akcia trvá 3 - 6 hodín.
  • Je indikovaný pri akýchkoľvek alergických reakciách, okrem bronchiálnej astmy. Antihistaminiká vo všeobecnosti nie sú hlavnými liekmi na astmu. Pre astmatikov sú slabé. Ak sa použije, tak iba v kombinácii s bronchodilatanciami. A prvá generácia úplne spôsobuje suché sliznice, sťažuje priechod spúta.
  • Spôsobuje ospalosť.
  • Gravidita, laktácia je kontraindikovaná.
  • Deti - od 3 rokov (pre tento formulár).
  • Masa bočnej.
  • Je lepšie neodporúčať starším ľuďom.
  • Vodiči nemôžu.
  • Účinok alkoholu sa zvyšuje.

Tablety Tavegil

Všetko je rovnaké ako suprastin, len vydrží dlhšie (10 - 12 hodín), preto sa užíva menej často.

  • Sedatívny účinok je menší ako pri Suprastine, ale terapeutický účinok je tiež slabší.
  • Deti - od 6 rokov (pre tento formulár).

Diazolínové tablety, pilulky

  • Začína konať o 15 - 30 minút, akcia môže trvať neznáme množstvo času. Píšu to až 2 dni. Potom otázky vyvoláva frekvencia prijímania.
  • Deti od 3 rokov. Až 12 rokov - jednorazová dávka 50 mg, potom - 100 mg.
  • Môže spôsobiť podráždenosť u detí.
  • Tehotné, dojčiace ženy by nemali.
  • Neodporúčam starším.
  • Vodiči nemôžu.

Fenkarol tablety

  • Zle preniká do BBB, takže sedatívny účinok je nevýznamný.
  • Začína konať o hodinu.
  • Od 3 do 12 rokov - 10 mg tablety, od 12 rokov - 25 mg, od 18 rokov - 50 mg.
  • Počas tehotenstva - zvážte pomer rizika a prínosu kontraindikovaný v 1. trimestri.
  • Ošetrovateľstvo nie je povolené.
  • Existuje podstatne menej vedľajších účinkov ako tých, ktoré sú uvedené vyššie..
  • Vodiči automobilov opatrne.

2. generácia

Claritin (loratadín) tablety, sirup

  • Začína konať 30 minút po požití.
  • Akcia trvá 24 hodín.
  • Nespôsobuje ospalosť.
  • Nespôsobuje arytmie.
  • Indikácie: senná nádcha, žihľavka, alergická dermatitída.
  • Dojčenie - nie je povolené.
  • Tehotenstvo - s opatrnosťou.
  • Deti - sirup od 2 rokov, tablety od 3 rokov.
  • Nezosilňuje účinky alkoholu.
  • Vodiči môžu.

Všimol som si, že pokyny pre generiká naznačujú, že je to počas tehotenstva kontraindikované. Prečo v tomto prípade zostáva „medzera“ pre claritín vo forme nejasného „s opatrnosťou“?

Zyrtec (cetirizín) - tablety, kvapky na perorálne podanie

  • Účinok zaberie do hodiny, účinok trvá 24 hodín.
  • Nemá sedatívny účinok (v terapeutických dávkach).
  • Indikácie: senná nádcha, žihľavka, dermatitída, Quinckeho edém.
  • Účinné pri alergiách na prechladnutie.
  • Najväčší účinok sa prejavil pri liečbe kožných alergií.
  • Tehotenstvo a dojčenie - kontraindikované.
  • Deti - kvapky od 6 mesiacov, tablety - od 6 rokov.
  • Zdržať sa od alkoholu.
  • Vodiči - buďte opatrní.

Kestin (ebastín) - obalené tablety 10 mg, 20 mg a lyofilizované 20 mg.

  • Pôsobenie obalených tabliet začína za 1 hodinu a trvá 48 hodín (držiteľ záznamu!).
  • Po 5 dňoch používania účinok pretrváva 72 hodín.
  • Indikácie: senná nádcha, žihľavka, iné alergické reakcie.
  • Tehotenstvo, dojčenie - kontraindikované.
  • Deti: od 12 rokov.
  • Vodiči môžu.
  • Pre jadrá - opatrne.
  • Filmom obalené tablety 20 mg - odporúčajte, ak je nižšie dávkovanie neúčinné.
  • Lyofilizované tablety 20 mg sa okamžite rozpustia v ústach: pre tých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním. Je vhodné ich vziať so sebou aj na cesty - nemusíte ich zapíjať vodou.

Fenistil (dimetindén) kvapky, gél

  • Kvapky - maximálna koncentrácia v krvi po 2 hodinách.
  • Indikácie: senná nádcha, alergické dermatózy.
  • Kvapky pre deti - od 1 mesiaca. Opatrnosť až 1 rok, aby ste sa vyhli apnoe (zástave dýchania) v dôsledku sedácie.
  • Tehotenstvo - okrem 1. trimestra.
  • Ošetrovateľstvo nie je povolené.
  • Kontraindikované - bronchiálna astma, adenóm prostaty, glaukóm.
  • Účinok alkoholu sa zvyšuje.
  • Vodiči - radšej nie.
  • Gél - na kožné dermatózy, na bodnutie hmyzom.
  • Emulzia - ľahká na cestu, ideálna na zahryznutie: vďaka roll-on aplikátoru sa dá nanášať bodovo.

3. generácia

Erius (desloratadín) - tablety, sirup.

  • Začína sa za 30 minút a trvá 24 hodín.
  • Indikácie: senná nádcha, žihľavka.
  • Obzvlášť účinný pri alergickej nádche - eliminuje upchatie nosa. Má nielen antialergický, ale aj protizápalový účinok.
  • Tehotenstvo a dojčenie - kontraindikované.
  • Deti - tablety od 12 rokov, sirup od 6 mesiacov.
  • Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé.
  • Vodiči môžu (opatrne).
  • Účinky alkoholu sa nezosilňujú.

Allegra (fexofenadín) - tab. 120, 180 mg

  • Začína účinkovať o hodinu a účinok trvá 24 hodín.
  • Indikácie: alergická rinitída (tab. 120 mg), žihľavka (tab. 180 mg).
  • Tehotenstvo a dojčenie - kontraindikované.
  • Deti - od 12 rokov.
  • Vodiči - buďte opatrní.
  • Starší ľudia - buďte opatrní.
  • Účinky alkoholu - nič nenasvedčuje.

Nosné a očné antihistaminiká

Alergodil - nosový sprej.

Používa sa na alergickú nádchu pre deti od 6 rokov a pre dospelých 2-krát denne.

Vhodný na dlhodobé použitie.

Alergodilové očné kvapky - pre deti od 4 rokov a pre dospelých 2 krát denne s alergickou konjunktivitídou.

Tehotné a dojčiace ženy sa neodporúčajú.

Sanorin-analergín

Používa sa od 16 rokov na alergickú nádchu. Dobré, pretože obsahuje vazokonstrikčné a antihistaminické zložky, t.j. pôsobí jednak na príčinu alergickej nádchy, jednak na jej príznak (preťaženie). Začína konať do 10 minút a účinok trvá 2 - 6 hodín.

Tehotné a dojčiace ženy sú kontraindikované.

Vizin Alerji - očné kvapky.

Obsahuje iba antihistaminikovú zložku. Používa sa od 12 rokov, nie na šošovky. Tehotné a dojčiace ženy by sa to nemali radiť.

Na záver mám pre vás otázky:

  1. Aké ďalšie populárne antihistaminiká som tu nespomenul? Ich vlastnosti, čipy?
  2. Aké otázky by ste mali položiť kupujúcemu, ktorý žiada o liek na alergiu?
  3. Máte čo dodať? Napíš.

S láskou k vám, Marina Kuznecovová

Moji milí čitatelia!

Ak sa vám článok páčil, ak sa chcete na niečo opýtať, niečo pridať, podeliť sa o svoje skúsenosti, môžete to urobiť špeciálnym formulárom nižšie.

Len prosím nemlč! Vaše komentáre sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre VÁS.

Bol by som nesmierne vďačný, keby ste zdieľali odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami na sociálnych sieťach..

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. siete, ktorých ste členom.

Kliknutím na sociálne tlačidlá siete zvyšujú priemerný šek, príjem, plat, znižujú hladinu cukru, krvný tlak, cholesterol, zmierňujú osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!