Aleron (5 mg)

Aleron: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Aleron

ATX kód: R06AE09

Liečivo: levocetirizín hydrochlorid (levocetirizín hydrochlorid)

Výrobca: Emcure Pharmaceuticals (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Aleron je antistamín tretej generácie, ktorý sa používa na liečbu akútnych a chronických alergií.

Uvoľnenie formy a zloženia

Aleron sa vyrába vo filmom obalených tabletách (v blistroch po 10 kusoch, v papierovej škatuli s 1 alebo 3 blistrami)..

Liečivo je levocetirizín (R je enantiomér cetirizínu, účinného derivátu hydroxyzínu)..

1 obalená tableta obsahuje: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg, pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aleron je antialergikum zo skupiny antihistaminík tretej generácie. Jeho aktívnou zložkou je levocetirizín hydrochlorid - R-enantiomér cetirizínu, ktorý je aktívnym derivátom hydroxyzínu. Má výraznú antihistaminickú aktivitu. Má antialergické, protizápalové, protiexudatívne a protisvrbivé účinky.

Mechanizmus účinku levocetirizínu je spôsobený jeho schopnosťou blokovať periférne H1-histamínové receptory a inhibujú uvoľňovanie histamínu stabilizáciou membrán žírnych buniek.

Droga má vysokú selektivitu k H1-histamínové receptory. Vo svojom vzťahu má levocetirizín výrazný blokujúci účinok, zatiaľ čo neovplyvňuje serotonínové, M-cholinergné a adrenergné receptory..

V porovnaní s cetirizínom je na dosiahnutie terapeutického účinku potrebná polovica levocetirizínu, čo sa vysvetľuje jeho schopnosťou vytvárať stabilnejšiu väzbu s receptormi..

Aleron tiež pomáha znižovať uvoľňovanie protizápalových cytokínov a chemokínov, znižuje chemotaxiu a adhéziu eozinofilov a expresiu adhéznych molekúl. Znižuje IgE-dependentné uvoľňovanie histamínu, leukotriénu C4 a prostaglandínu D2. Inhibuje faktor aktivujúci kožné doštičky.

Vďaka tomuto účinku na ľudský organizmus levocetirizín uľahčuje priebeh rôznych alergických ochorení (vrátane alergickej nádchy). Pri sezónnych alergiách sa Aleron môže používať ako profylaktický prostriedok na prevenciu vzniku alergických javov. Zaznamenala sa tiež účinnosť levocetirizínu pri studenej urtikárii a záchvatoch bronchiálnej astmy..

Levocetirizín nemá toxický účinok na srdce. Na rozdiel od antialergických liekov predchádzajúcich generácií nemá depresívny účinok na centrálny nervový systém.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa levocetirizín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy nemá takmer žiadny vplyv na stupeň absorpcie lieku, ale trochu znižuje jeho rýchlosť.

Levocetirizín sa vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou - až 100% a spojením s plazmatickými proteínmi - až 90%. Maximálna plazmatická koncentrácia dosahuje 0,9–1 hodinu po užití Aleronu. Preniká do materského mlieka.

Systém cytochrómu P.450 nezúčastňuje sa na metabolizme levocetirizínu. Malá časť liečiva sa metabolizuje v pečeni O-dealkyláciou za tvorby neaktívneho metabolitu.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami (až 86% užitej dávky Aleronu) a iba malá časť sa vylučuje cez črevá (asi 13%). Polčas je 7-10 hodín, liečivo sa úplne vylúči z tela do 96 hodín.U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu)

Aleron

Aleron tablety (Aleron neo) sú účinným antihistaminikom najnovšieho vývoja.

Liek je predpísaný na systémovú liečbu všetkých foriem alergie. Pôsobí protizápalovo, proti výpotku a proti svrbeniu, pričom zastavuje u pacienta tvorbu histamínu. Inovatívny liek má špeciálny chemický vzorec, ktorý ovplyvňuje iba príznaky alergie bez utláčania tela ako celku. Aktívnou zložkou liečiva je levocetrizín, ktorý je odvodený od hydroxínu.

Podrobné pokyny pre antihistaminikum poznamenávajú, že liek používaný na alergie neovplyvňuje nervové zakončenie a nie je schopný spôsobiť inhibíciu nervových reakcií a stratu pozornosti. Recenzie pacientov používajúcich tento liek naznačujú, že Aleron nespôsobuje ospalosť, nemá negatívny vplyv na vnútorné orgány vrátane pečene a srdca.

Uvoľnenie formy a zloženia

Aleron sa vyrába vo filmom obalených tabletách (v blistroch po 10 kusoch, v papierovej škatuli s 1 alebo 3 blistrami)..

Liečivo je levocetirizín (R je enantiomér cetirizínu, účinného derivátu hydroxyzínu)..

1 obalená tableta obsahuje: levocetirizín dihydrochlorid - 5 mg, pomocné látky vrátane monohydrátu laktózy.

farmaceutický účinok

Antialergické činidlo, ktoré patrí do skupiny antihistaminík 3. generácie. Účinná látka lieku Aleron, levocetirizín, R-enantiomér cetirizínu. Táto látka je aktívnym derivátom hydroxyzínu. Tento liek poskytuje telu protisvrbivé, antialergické, protiexudatívne a protizápalové účinky. Zaznamenáva sa tiež výrazný antihistaminický účinok. Levocetirizín blokuje periférne receptory histamínu H1 a zabraňuje uvoľňovaniu histamínu v dôsledku stabilizácie membrán žírnych buniek. Existuje vysoká selektivita levocetirizínu vo vzťahu k H1-histamínovým receptorom, výrazný blokujúci účinok vo vzťahu k nim.

Liek nemá žiadny vplyv na serotonínové a M-cholinergné receptory. Na dosiahnutie klinického účinku je polovičné množstvo levocetirizínu v porovnaní s cetirizínom postačujúce, pretože levocetirizín vytvára výraznejšie spojenie s receptormi. Pod vplyvom lieku klesá produkcia chemokínov a prozápalových cytokínov, inhibuje sa chemotaxia a adhézia eozinofilov, expresia molekúl adhézie. Pod vplyvom levocetirizínu klesá uvoľňovanie histamínu závislé od IgE, prostaglandínu D2, leukotriénu C4. Liečivo má tiež depresívny účinok na faktor aktivujúci kožné doštičky..

Vďaka tomu môžu tablety Aleron významne zmierniť závažnosť rôznych alergických reakcií (vrátane alergickej nádchy). Ľudia, ktorí trpia sezónnymi alergiami, môžu tento liek preventívne používať. Liek je účinný pri prejavoch studenej žihľavky s bronchiálnou astmou. Zároveň levocetirizín nestláča centrálny nervový systém, nemá toxický účinok na srdce..

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa levocetirizín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy nemá takmer žiadny vplyv na stupeň absorpcie lieku, ale trochu znižuje jeho rýchlosť.

Levocetirizín sa vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou - až 100% a spojením s plazmatickými proteínmi - až 90%. Maximálna plazmatická koncentrácia dosahuje 0,9–1 hodinu po užití Aleronu. Preniká do materského mlieka.

Systém cytochrómu P450 sa nezúčastňuje na metabolizme levocetirizínu. Malá časť liečiva sa metabolizuje v pečeni O-dealkyláciou za tvorby neaktívneho metabolitu.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami (až 86% užitej dávky Aleronu) a iba malá časť sa vylučuje cez črevá (asi 13%). Polčas je 7-10 hodín, liečivo sa úplne vylúči z tela do 96 hodín.U pacientov s poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu)

Keď som začal užívať Alleron na alergické prejavy (sú pre mňa sezónne, tečie mi z nosa, neustále kýcham, slzia mi oči) jedna tableta denne, alergia začala ustupovať, ale potom som si začal uvedomovať, že pijem veľa vody, neustále som si vysúšal ústa púšť cukru, navyše som začal v noci zle spať. Neviem, či je to kvôli tabletkám alebo niečomu inému, ale keď som ich prestala brať, všetko sa po týždni vrátilo do pôvodného stavu. Preto ich už nebudem brať, mám vedľajšie účinky z týchto tabletiek.

ALERON

  • Farmakologické vlastnosti
  • Indikácie pre použitie
  • Spôsob aplikácie
  • Vedľajšie účinky
  • Kontraindikácie
  • Tehotenstvo
  • Interakcie s inými liekmi
  • Predávkovanie
  • Uvoľnite formulár
  • Podmienky skladovania
  • Zloženie

Liečivo Aleron je antialergické liečivo patriace do skupiny antihistaminík 3. generácie.

Aleron: návod na použitie

Zloženie

účinná látka: levocetirizín;

1 tableta obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu

pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, mikrokryštalická celulóza, sodný škrob (typ A), koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát

škrupina: Opadry White 1185 F 18378 (hydrolýza polyvinylalkoholu, oxid titaničitý (E 171), polyetylénglykol 3350, mastenec).

Dávková forma

Filmom obalené tablety.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele okrúhle tablety, bikonvexné, filmom obalené, hladké na oboch stranách.

Farmakologická skupina

Antihistaminiká na systémové použitie. Piperazínové deriváty. ATX kód R06A E09.

Farmakologické vlastnosti

Levocetirizín je aktívny stabilný R-enantiomér cetirizínu, ktorý patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Farmakologický účinok je spôsobený blokovaním Hi-histamínových receptorov. Afinita k Hi-histamínovým receptorom v levocetirizíne je dvakrát vyššia ako v prípade cetirizínu. Ovplyvňuje histamínovo závislé štádium vývoja alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, vaskulárnu permeabilitu a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antiexudatívny, antialergický, protizápalový účinok, prakticky nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok.

Farmakokinetické parametre levocetirizínu majú lineárny vzťah a takmer sa nelíšia od parametrov cetirizínu.

Liečivo sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale znižuje jeho rýchlosť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o distribúcii lieku v ľudských tkanivách, ako aj o penetrácii levocetirizínu cez hematoencefalickú bariéru. Distribučný objem je 0,4 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - 90%.

V tele sa metabolizuje asi 14% levocetirizínu. Vzhľadom na nízky stupeň metabolizmu a absenciu zvýšenia inhibičného účinku je nepravdepodobná interakcia levocetirizínu s inými látkami (a naopak)..

K vylučovaniu liečiva dochádza hlavne v dôsledku glomerulárnej filtrácie a aktívnej tubulárnej sekrécie. Polčas (T 1/2) je 7,9 + 1,9 hodiny, celkový klírens je 0,63 ml / min / kg. Nehromadí sa, úplne sa vylúči z tela za 96 hodín. 85,4% dávky liečiva sa vylučuje nezmenené močom, asi 12,9% stolicou.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Indikácie

Symptomatická liečba alergickej nádchy (vrátane celoročnej alergickej nádchy) a žihľavky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na levocetirizín, iné deriváty piperazínu, ako aj na ďalšie zložky lieku; závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu)

Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Interakčné štúdie s levocetirizínom sa neuskutočnili. Štúdie s cetirizínom (kombinácia racemátu) preukázali, že súčasné použitie s antipyrínom, pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom alebo diazepamom nemá klinicky významné nežiaduce interakcie. Kombinované použitie s teofylínom (400 mg / deň) znižuje celkový klírens levocetirizínu o 16% (kinetika teofylínu sa nemení). V štúdii s viacnásobným použitím ritonaviru (600 mg dvakrát denne) a cetirizínu (10 mg denne) sa stupeň expozície cetirizínu zvýšil asi o 40%, zatiaľ čo distribúcia ritonaviru sa pred paralelným použitím cetirizínu mierne zmenila (-11%)..

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o zvýšení účinku sedatív pri použití v terapeutických dávkach. Počas užívania lieku by ste sa však mali vyhnúť užívaniu sedatív..

Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, ale znižuje rýchlosť absorpcie.

Funkcie aplikácie

Používajte opatrne u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (je nutná úprava dávkovacieho režimu) a u starších pacientov (je možné zníženie glomerulárnej filtrácie). Počas užívania drogy by ste sa mali zdržať pitia alkoholu..

Ak majú pacienti určité faktory, ktoré vyvolávajú retenciu moču (napríklad poranenie miechy, hyperplázia prostaty), je potrebné pri predpisovaní lieku venovať pozornosť, pretože levocetirizín môže zvyšovať riziko retencie moču..

Aplikácia počas tehotenstva alebo laktácie.

Levocetirizín je počas tehotenstva kontraindikovaný. Levocetirizín prechádza do materského mlieka, preto je potrebné dojčenie v prípade potreby prerušiť.

Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidiel alebo iných mechanizmov.

Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a obsluhy strojov..

Spôsob podávania a dávkovanie

Liek je predpísaný dospelým a deťom starším ako 6 rokov ústami v dávke 5 mg raz denne. Tabletu užívajte s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa musí prehltnúť celá a zapiť trochou vody.

Starší pacienti s normálnou funkciou obličiek nevyžadujú úpravu dávky lieku. U pacientov so zníženou funkciou obličiek sa má výpočet dávky vykonať s prihliadnutím na klírens kreatinínu v súlade s tabuľkou.

Ak chcete použiť túto tabuľku, dávka musí byť odhadnutá na základe klírensu kreatinínu (CL cr) pacienta v ml / min. CL cr (ml / min) sa má odhadnúť podľa obsahu kreatinínu v sére (mg / dl) podľa tohto vzorca:

Korekcia dávky lieku pre pacientov s poškodením funkcie obličiek

Aleron

Aleron je liek, ktorého pôsobenie je zamerané na elimináciu príznakov alergie. Týka sa antihistaminík tretej generácie.

Zloženie, forma uvoľňovania a analógy

Liečivo v Alerone je levocetirizín.

Liečivo sa vyrába vo forme oválnych bikonvexných tabliet bielej (alebo takmer bielej) farby, filmom obalených a na oboch stranách vyrytých („L9CZ“ na jednej strane a „5“ na druhej strane).

Jedna tableta Aleronu obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu a pomocné látky (kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, stearát horečnatý atď.).

Kartón obsahuje 1 alebo 3 blistre, každý z nich obsahuje 10 tabliet.

Lieky uvedené nižšie sú analógmi Aleronu, ale pred výmenou lieku za jeho analóg je nevyhnutné konzultovať s lekárom:

  • Glenzet;
  • Ksizal;
  • L-cet;
  • Tsetrilev;
  • Egizin.

Farmakologický účinok Aleronu

Aleron tablety majú antialergický, protizápalový a protiexudatívny účinok, eliminujú svrbenie a zabraňujú uvoľňovaniu histamínu. Tento účinok lieku je spojený s jeho schopnosťou blokovať periférne H1-histamínové receptory a reguláciou membrán žírnych buniek na obmedzenie uvoľňovania histamínu.

Pri liečbe liekom Aleron klesá úroveň uvoľňovania prozápalových chemokínov a cytokínov a dochádza k inhibícii chemotaxie a adhézie eozinofilov. Levocetirizín znižuje stupeň IgE-závislého uvoľňovania histamínu, leukotriénu C4 a prostaglandínu D2. Ďalej je zaznamenaná inhibícia faktora aktivujúceho doštičky (PAF)..

Ako vidíte, liek výrazne uľahčuje priebeh rôznych alergických reakcií. Môže sa tiež použiť ako profylaktický prostriedok, ak nastanú určité okolnosti (sezónne alebo inak), ktoré môžu vyvolať alergickú reakciu. Tento liek je účinný pri záchvatoch bronchiálnej astmy a počas žihľavky. Pretože Aleron je liek tretej generácie, nemá toxický účinok na srdce a nemá škodlivý vplyv na fungovanie centrálneho nervového systému..

Maximálna koncentrácia levocetirizínu v krvi sa dosiahne 60 minút po podaní, čiastočná eliminácia liečiva nastáva po 7-10 hodinách. Liek sa úplne vylúči do 96 hodín..

Indikácie pre použitie Aleronu

Podľa pokynov sa Aleron používa na prevenciu a liečbu nasledujúcich chronických a akútnych alergických ochorení:

  • Žihľavka (vrátane chronickej idiopatickej)
  • Senná nádcha;
  • Alergická konjunktivitída a rinitída (sezónna a celoročná);
  • Quinckeho edém;
  • Dermatózy alergického pôvodu sprevádzané pálením, svrbením a vyrážkami na koži a slizniciach.

Kontraindikácie

Aleron tablety sú kontraindikované v prípade precitlivenosti na levocetirizín a iné deriváty piperazínu. Liek by nemali užívať osoby so závažným zlyhaním obličiek a pacienti na dialýze.

Kontraindikáciami pri používaní Aleronu sú aj deti do 6 rokov, obdobie tehotenstva a dojčenia.

Pri galaktozémii, nedostatku laktázy a syndróme malabsorpcie glukózy a galaktózy je použitie tohto lieku zakázané..

Spôsob použitia Aleronu

Pokyny pre Aleron naznačujú, že liek je určený na orálne podanie. Lekár určuje dávku a trvanie liečebného cyklu individuálne pre každého pacienta. Typicky je liek predpísaný jednou tabletou raz denne. Maximálna dávka pre dospelých sú 2 tablety (10 mg) denne.

Trvanie liečby závisí od choroby. Napríklad v prípade krátkodobého kontaktu s alergickým činidlom sa liek užíva do 7 dní a v prípade sennej nádchy - 3 - 6 týždňov. V prípade potreby sa priebeh liečby predĺži na 6 mesiacov.

Korekcia dávky lieku je nevyhnutná u pacientov so zlyhaním obličiek. Ak je objem krvnej plazmy zbavenej kreatinínu za jednu minútu (klírens) menší ako 50 ml, odporúča sa predpísať jednu tabletu Aleronu raz za 48 hodín s indikátorom menej ako 30 ml / min - raz za 72 hodín. Ak je klírens kreatinínu 10 ml / min alebo menej, liek sa neodporúča.

Pacienti s poškodenou funkciou pečene nepotrebujú úpravu dávky lieku.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie pri užívaní lieku sú malé. Podľa pokynov môže Aleron pôsobiť na centrálny nervový systém, čo sa prejavuje bolesťami hlavy, závratmi, ospalosťou alebo nespavosťou..

Na strane kardiovaskulárneho a tráviaceho systému možno pozorovať malé zmeny: tachykardia, zvýšená chuť do jedla, nevoľnosť, zvracanie. Medzi ďalšie zriedkavé vedľajšie účinky patrí krvácanie z nosa a zhoršenie zraku..

Predávkovanie Aleronom vedie k ospalosti alebo nadmernému vzrušeniu, po ktorom nasleduje ospalosť. Po užití nadmerných dávok je indikovaný príjem enterosorbentov, výplach žalúdka a symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Aleronove liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní Aleronu a liekov, ktorých metabolizmus súvisí so systémom cytochrómu P450 (erytromycín, diazepam, ketokonazol, azitromycín), sa nezistili žiadne liekové interakcie. Pri opakovanom použití teofylín do istej miery znižuje klírens levocetirizínu.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Aleronu a sedatív. Levocetirizín neinteraguje s etanolom a nezvyšuje jeho účinok.

Podmienky skladovania

Aleron sa skladuje na suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu priameho slnečného žiarenia. Čas použiteľnosti lieku - 2 roky.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ho a stlačte kombináciu klávesov Ctrl + Enter.

Aleron - návod na použitie, indikácie, analógy tabliet

Aleron tablety (Aleron neo) sú účinným antihistaminikom najnovšieho vývoja. Liek je predpísaný na systémovú liečbu všetkých foriem alergie. Pôsobí protizápalovo, proti výpotku a proti svrbeniu a zastavuje u pacienta tvorbu histamínu..

Inovatívny liek má špeciálny chemický vzorec, ktorý ovplyvňuje iba príznaky alergie bez utláčania tela ako celku. Aktívnou zložkou liečiva je levocetrizín, ktorý je odvodený od hydroxínu.

Podrobné pokyny pre antihistaminikum poznamenávajú, že liek používaný na alergie neovplyvňuje nervové zakončenie a nie je schopný spôsobiť inhibíciu nervových reakcií a stratu pozornosti. Recenzie pacientov používajúcich tento liek naznačujú, že Aleron nespôsobuje ospalosť, nemá negatívny vplyv na vnútorné orgány vrátane pečene a srdca.

farmaceutický účinok

  • Antialergický;
  • Protizápalové;
  • Antiexudatívum;
  • Antipruritikum;
  • Výrazný antihistaminický účinok na telo.

Mechanizmus antialergického pôsobenia Aleronu je spojený so schopnosťou levocetirizínu blokovať H1-histamínové periférne receptory.

Liečivo tiež stabilizuje membrány mastocytov a tým bráni uvoľňovaniu histamínu.

Pôsobením na H1-histamínové receptory levocetirizín súčasne neovplyvňuje serotonín.,

M-cholinergné receptory a adrenergné receptory.

Na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku pri liečbe alergie na levocetirizín je potrebné takmer polovičné množstvo v porovnaní s často používaným cetirizínom..

Je to spôsobené tým, že levocetirizín vytvára stabilnejšiu väzbu s histamínovými receptormi.

Po použití Aleronu sa pozorujú aj nasledujúce účinky:

  • Uvoľňovanie prozápalových chemokínov a cytokínov klesá;
  • Aktivita eozinofilov je potlačená;
  • Znižuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénu závislé od IgE;
  • Kožný faktor aktivujúci krvné doštičky je inhibovaný.

Takéto zmeny po užití Aleronu vedú k zmierneniu priebehu rôznych typov alergických reakcií vrátane rýchleho odstránenia príznakov alergickej rinitídy..

Pri sezónnych druhoch alergií sa Aleron môže používať ako profylaktický prostriedok, v tomto prípade liek zabraňuje rozvoju neznášanlivosti..

Existuje dobrá účinnosť lieku pri zmierňovaní záchvatov bronchiálnej astmy a alergií na nachladnutie.

Aleron ako antihistaminikum tretej generácie nemá depresívny účinok na centrálny nervový systém a kardiotoxický účinok.

Pri perorálnom použití sú zložky liečiva dobre absorbované gastrointestinálnym traktom, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu levocetirizínu, môže však trochu predĺžiť čas úplnej absorpcie liečiva..

Pri perorálnom podaní dosahuje biologická dostupnosť Aleronu 100%. V krvnej plazme sa maximálna koncentrácia stanoví jednu hodinu po požití..

Zložky lieku prechádzajú do materského mlieka. Malé percento levocetirizínu sa premieňa v pečeni na neaktívny metabolit.

Polčas rozpadu lieku sa pohybuje od 7 do 10 hodín, levocetirizín sa úplne vylúči z tela za 4 dni.

K vylučovaniu zložiek Aleronu dochádza hlavne obličkami..

Kombinácia liekov

Negatívne účinky lieku pri použití levocetirizínu, ako aj liekov, pri ktorých je metabolický proces prepojený s cytochrómovým systémom P 450, nie sú stanovené..

Viacnásobné použitie teofylínu prispieva k zníženiu klírensu levocytirizínu (rýchlosť čistenia biologickej tekutiny alebo telesného tkaniva).

Existujú kontraindikácie pre súčasné použitie neo-sedatíva s Aleronom (Aleron), ktorý zvyšuje reakciu. Je dôležité, aby levocetirizín nezvyšoval účinok etanolu.

Indikácie pre použitie

Aleron je predpísaný ako terapeutické a profylaktické činidlo pri akútnych a chronických alergiách..

Liek je predpísaný pre:

  • Alergická nádcha a zápal spojiviek. Aleron je vhodný na liečbu sezónnych aj celoročných alergií;
  • Senná nádcha (záchvaty kýchania);
  • Žihľavka Aleron sa tiež úspešne používa na liečbu pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou;
  • Quinckeho edém;
  • Alergické dermatózy so silným svrbením, kožnými vyrážkami, pálením. Aleron sa môže použiť na odstránenie prejavov alergie na koži a slizniciach..

POPULÁRNE S ČITATEĽMI: „ABIA“ - multidisciplinárna klinika

Popis

Antialergické látky, ktoré blokujú H1-histamínové receptory, sú nevyhnutné pri alergickej rinitíde, konjunktivitíde, urtikárii a kožných prejavoch alergií. Pretože použitie týchto liekov je systémovej povahy, hlavnými požiadavkami na ne sú bezpečnosť, absencia sedácie a minimálny počet vedľajších účinkov..
Aleron je prvý vysoko selektívny blokátor H1-histamínových receptorov na Ukrajine, ktorého účinnou látkou je ľavotočivý izomér cetirizínu - levocetirizín dihydrochlorid..

Molekula cetirizínu bola izolovaná a syntetizovaná v roku 1978, v roku 2001 bola separovaná racemická zmes izomérov cetirizínu a účinná látka s vlastnými farmakologickými vlastnosťami bola pomenovaná levocetirizín.

Aleron má protizápalové a antialergické účinky. Pomáha znižovať produkciu zápalových mediátorov, znižuje migráciu eozinofilov, inhibuje vaskulárnu permeabilitu a ovplyvňuje histamínovo závislé alergické reakcie.

Príjem potravy neovplyvňuje silu účinku lieku, ale spomaľuje rýchlosť jeho vývoja. Aleron je liek s vysokou biologickou dostupnosťou a výrazným trvaním účinku.

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet s dávkou 5 mg na tabletu. Toto množstvo účinnej látky je dostatočné na nástup farmakoterapeutického účinku a na prevenciu sedácie. Aleron sa používa u dospelých a detí starších ako 6 rokov raz denne, jedna 5 mg tableta.

Výhody lieku Aleron:

  • nedostatok sedatívneho účinku v terapeutických dávkach;
  • prakticky nemá anticholinergné a antiserotonínové účinky;
  • nemá žiadny účinok na adrenergné 5-HT receptory;
  • vysoká biologická dostupnosť a nedostatok akumulácie v tele;
  • účinnosť a trvanie akcie;
  • vysoký bezpečnostný profil a dobrá tolerancia;
  • selektívnosť;
  • nedostatok tachyfylaxie - rýchly pokles účinku pri opakovaní dávky.

Všetky farmakoterapeutické účinky lieku Aleron sú potvrdené klinickými skúškami, ktoré charakterizujú liek ako vysoko účinný a dostatočne preskúmaný na dôverné použitie v lekárskej praxi..

Pri používaní musíte postupovať podľa odporúčaní lekára.

Spôsob aplikácie

Aleron je predpísaný dospelým pacientom; používa sa na liečbu detí od šiestich rokov.

Aleron sa užíva perorálne, to znamená cez ústa, liek sa musí zapiť dostatočným množstvom čistej vody.

Trvanie celej liečby a dávkovanie určuje lekár pre každého pacienta s alergickými reakciami individuálne..

Zvyčajná dávka je jedna tableta užívaná jedenkrát denne. Pri závažných alergiách u dospelých pacientov sa dávka môže zvýšiť na dve tablety.

Po krátkodobom kontakte s alergénom dosahuje celková doba liečby 7 dní.

U pacientov so sezónnou horúčkou je liek predpísaný na liečbu po dobu 3-6 týždňov. V prípade potreby sa trvanie liečby predĺži na 6 mesiacov..

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou musí byť dávka lieku upravená.

Aleron v takýchto prípadoch možno použiť v dávke jednej tablety za dva až tri dni, ale takúto liečbu musí zvoliť lekár..

Ak je poškodená funkcia pečene, úprava dávky nie je potrebná.

Zloženie, forma uvoľňovania a analógy

Liečivo v Alerone je levocetirizín.

Liečivo sa vyrába vo forme oválnych bikonvexných tabliet bielej (alebo takmer bielej) farby, filmom obalených a na oboch stranách vyrytých („L9CZ“ na jednej strane a „5“ na druhej strane).

Jedna tableta Aleronu obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu a pomocné látky (kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, stearát horečnatý atď.).

Kartón obsahuje 1 alebo 3 blistre, každý z nich obsahuje 10 tabliet.

Lieky uvedené nižšie sú analógmi Aleronu, ale pred výmenou lieku za jeho analóg je nevyhnutné konzultovať s lekárom:

  • Glenzet;
  • Ksizal;
  • L-cet;
  • Tsetrilev;
  • Egizin.

Vedľajšie účinky

Aleron je pacientmi zvyčajne veľmi dobre znášaný. Ale v niektorých prípadoch môže dôjsť k porušeniu z práce vnútorných orgánov..

Vedľajšie účinky sa zvyčajne prejavia:

  • Pocit zosilnenia srdcového rytmu;
  • Zvýšená únava, slabosť, ospalosť, bolesti hlavy, úzkosť, agresivita a kŕče;
  • Vývoj hepatitídy.
  • Zrakové postihnutie;
  • Anafylaktické reakcie, edém, kožná vyrážka, svrbenie.
  • Sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť v rôznych častiach brucha, pri dlhodobom používaní, zvýšená telesná hmotnosť.

Kontraindikácie

Aleron nie je predpísaný:

  • S identifikovanou individuálnou neznášanlivosťou k jednej zo zložiek lieku;
  • Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek;
  • Pacienti s intoleranciou galaktózy, poruchou absorpcie galaktózy a glukózy;
  • Deti do 6 rokov.

Úprava dávky je nevyhnutná u starších pacientov a s chronickým zlyhaním obličiek.

Počas liečby je potrebné vylúčiť požívanie alkoholu a zdržať sa vedenia motorových vozidiel a práce, ktorá si vyžaduje maximálnu koncentráciu pozornosti.

špeciálne pokyny

O použití lieku počas tehotenstva sa neuskutočnila žiadna štúdia, takže ho môže predpísať ošetrujúci lekár, iba ak je prínos pre matku vyšší ako možné riziko pre plod. Levocetirizín sa môže vylučovať do materského mlieka, preto je potrebné dojčenie dočasne prerušiť, ak je predpísané počas laktácie..

Nezistila sa žiadna interakcia lieku s inými liekmi. Je potrebné poznamenať, že pri opakovanom použití môže teofylín znižovať klírens levocetirizínu.

Súčasné užívanie Aleronu so sedatívami sa neodporúča.

Recenzie na tablety Aleron

"K liečbe liekom Aleron som sa dostal úplne náhodou." Som alergik a pri návšteve som mal reakciu na kožušinu mačky. Svrbenie v nose, kýchanie, slzenie očí - to všetko ma prakticky prinútilo opustiť hostí, ale pred odchodom mi priateľ dal Aleronovu tabletku. Asi po 40 minútach sa môj stav úplne vrátil do normálu, akoby sa nič nestalo. Rozhodol som sa kúpiť si balíček tabliet, pretože nie je známe, kde ma útok znova predbehne “.

"Na začiatku jari moja dcéra neustále silne prechladne, veľa rastlín je pre ňu alergénom.".

Na alergiu sa skúšali najrôznejšie lieky a nakoniec sme sa vyrovnali s Aleronom.

Ak ho začnete piť vopred, môžete prežiť obdobie kvitnutia prakticky bez výraznejších príznakov alergie. ““.

"Po troch dňoch používania antibiotík z chladného, ​​ružového a dosť veľkých pľuzgierov sa mi na tele objavili." Lekár povedal, že ide o žihľavku, zrušil antibiotikum a predpísal Aleron.

Kožné vyrážky zmenili farbu a veľkosť len pár hodín po užití tablety. Po dvoch dňoch liečby bola moja pokožka úplne čistá. ““.

Predávkovanie

Ak dôjde k porušeniu dávkovania alebo pravidiel prijímania, môže dôjsť k zvýšenej ospalosti alebo naopak k nadmernému vzrušeniu a zvýšenej podráždenosti.

Recenzie kvalifikovaných odborníkov tvrdia, že neexistujú žiadne špecifické antidotá proti levocytirizínu. Hemodialýza je na odstránenie toxínov neúčinná.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné použiť symptomatickú a podpornú liečbu. Ak dôjde k prekročeniu odporúčanej dávky viac ako 10 mg, malo by sa vyvolať umelé zvracanie a mali by sa prijať enterosorbenty na odstránenie toxických látok z tela..

Antihistaminikum by sa malo uchovávať pri teplote nepresahujúcej 24-25 stupňov dva roky.

Aleron: návod na použitie

Zloženie

účinná látka: levocetirizín;

1 tableta obsahuje 5 mg levocetirizín dihydrochloridu

pomocné látky: kukuričný škrob, laktóza, mikrokryštalická celulóza, sodný škrob (typ A), koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát

škrupina: Opadry White 1185 F 18378 (hydrolýza polyvinylalkoholu, oxid titaničitý (E 171), polyetylénglykol 3350, mastenec).

Dávková forma

Filmom obalené tablety.

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: biele okrúhle tablety, bikonvexné, filmom obalené, hladké na oboch stranách.

Farmakologická skupina

Antihistaminiká na systémové použitie. Piperazínové deriváty. ATX kód R06A E09.

Farmakologické vlastnosti

Levocetirizín je aktívny stabilný R-enantiomér cetirizínu, ktorý patrí do skupiny kompetitívnych antagonistov histamínu. Farmakologický účinok je spôsobený blokovaním Hi-histamínových receptorov. Afinita k Hi-histamínovým receptorom v levocetirizíne je dvakrát vyššia ako v prípade cetirizínu. Ovplyvňuje histamínovo závislé štádium vývoja alergickej reakcie, znižuje migráciu eozinofilov, vaskulárnu permeabilitu a obmedzuje uvoľňovanie zápalových mediátorov. Zabraňuje vývoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií, má antiexudatívny, antialergický, protizápalový účinok, prakticky nemá anticholinergný a antiserotonínový účinok.

Farmakokinetické parametre levocetirizínu majú lineárny vzťah a takmer sa nelíšia od parametrov cetirizínu.

Liečivo sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva, príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie, ale znižuje jeho rýchlosť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o distribúcii lieku v ľudských tkanivách, ako aj o penetrácii levocetirizínu cez hematoencefalickú bariéru. Distribučný objem je 0,4 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - 90%.

V tele sa metabolizuje asi 14% levocetirizínu. Vzhľadom na nízky stupeň metabolizmu a absenciu zvýšenia inhibičného účinku je nepravdepodobná interakcia levocetirizínu s inými látkami (a naopak)..

K vylučovaniu liečiva dochádza hlavne v dôsledku glomerulárnej filtrácie a aktívnej tubulárnej sekrécie. Polčas (T 1/2) je 7,9 + 1,9 hodiny, celkový klírens je 0,63 ml / min / kg. Nehromadí sa, úplne sa vylúči z tela za 96 hodín. 85,4% dávky liečiva sa vylučuje nezmenené močom, asi 12,9% stolicou.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu

Indikácie

Symptomatická liečba alergickej nádchy (vrátane celoročnej alergickej nádchy) a žihľavky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na levocetirizín, iné deriváty piperazínu, ako aj na ďalšie zložky lieku; závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu)

Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Interakčné štúdie s levocetirizínom sa neuskutočnili. Štúdie s cetirizínom (kombinácia racemátu) preukázali, že súčasné použitie s antipyrínom, pseudoefedrínom, cimetidínom, ketokonazolom, erytromycínom, azitromycínom, glipizidom alebo diazepamom nemá klinicky významné nežiaduce interakcie. Kombinované použitie s teofylínom (400 mg / deň) znižuje celkový klírens levocetirizínu o 16% (kinetika teofylínu sa nemení). V štúdii s viacnásobným použitím ritonaviru (600 mg dvakrát denne) a cetirizínu (10 mg denne) sa stupeň expozície cetirizínu zvýšil asi o 40%, zatiaľ čo distribúcia ritonaviru sa pred paralelným použitím cetirizínu mierne zmenila (-11%)..

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o zvýšení účinku sedatív pri použití v terapeutických dávkach. Počas užívania lieku by ste sa však mali vyhnúť užívaniu sedatív..

Príjem potravy neovplyvňuje stupeň absorpcie lieku, ale znižuje rýchlosť absorpcie.

Funkcie aplikácie

Používajte opatrne u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (je nutná úprava dávkovacieho režimu) a u starších pacientov (je možné zníženie glomerulárnej filtrácie). Počas užívania drogy by ste sa mali zdržať pitia alkoholu..

Ak majú pacienti určité faktory, ktoré vyvolávajú retenciu moču (napríklad poranenie miechy, hyperplázia prostaty), je potrebné pri predpisovaní lieku venovať pozornosť, pretože levocetirizín môže zvyšovať riziko retencie moču..

Aplikácia počas tehotenstva alebo laktácie.

Levocetirizín je počas tehotenstva kontraindikovaný. Levocetirizín prechádza do materského mlieka, preto je potrebné dojčenie v prípade potreby prerušiť.

Schopnosť ovplyvňovať reakčnú rýchlosť pri vedení vozidiel alebo iných mechanizmov.

Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a obsluhy strojov..

Spôsob podávania a dávkovanie

Liek je predpísaný dospelým a deťom starším ako 6 rokov ústami v dávke 5 mg raz denne. Tabletu užívajte s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa musí prehltnúť celá a zapiť trochou vody.

Starší pacienti s normálnou funkciou obličiek nevyžadujú úpravu dávky lieku. U pacientov so zníženou funkciou obličiek sa má výpočet dávky vykonať s prihliadnutím na klírens kreatinínu v súlade s tabuľkou.

Ak chcete použiť túto tabuľku, dávka musí byť odhadnutá na základe klírensu kreatinínu (CL cr) pacienta v ml / min. CL cr (ml / min) sa má odhadnúť podľa obsahu kreatinínu v sére (mg / dl) podľa tohto vzorca:

Korekcia dávky lieku pre pacientov s poškodením funkcie obličiek

Aleron

Články lekárskych odborníkov

  • ATX kód
  • Aktívne zložky
  • Indikácie pre použitie
  • Uvoľnite formulár
  • Farmakodynamika
  • Farmakokinetika
  • Užívanie počas tehotenstva
  • Kontraindikácie
  • Vedľajšie účinky
  • Spôsob podávania a dávkovanie
  • Predávkovanie
  • Interakcia s inými liekmi
  • Podmienky skladovania
  • Čas použiteľnosti
  • Farmakologická skupina
  • farmaceutický účinok
  • Kód ICD-10
  • Výrobca

Aleron je antialergická látka z kategórie antihistaminík 3. generácie. Jeho aktívnou zložkou je levocetirizín (cetirizín R-enantiomér) - derivát hydroxyzínu s terapeutickým účinkom.

Liek vykazuje antialergické, protisvrbivé, protizápalové a protiexudatívne účinky na organizmus. Spolu s tým sa zaznamenáva intenzívny antihistaminický účinok..

Levocetirizín blokuje aktivitu periférnych H1-zakončení histamínu a stabilizáciu stien žírnych buniek zabraňuje uvoľňovaniu histamínu. Existuje vysoká selektivita zložky vo vzťahu k H1 zakončeniam histamínu - dochádza k výraznému blokovaniu ich aktivity; zatiaľ čo liek neovplyvňuje aktivitu m-cholinergných a serotonínových zakončení. [1]

ATX kód

Aktívne zložky

Indikácie pre použitie Aleronu

Používa sa na liečbu a prevenciu alergických ochorení vyskytujúcich sa v aktívnej alebo chronickej fáze. Medzi takéto patológie:

  • výtok z nosa alergickej etiológie a konjunktivitídy;
  • senná nádcha;
  • žihľavka;
  • Quinckeho edém;
  • dermatózy alergickej povahy, počas ktorých sa objavia príznaky ako svrbenie, pálenie a vyrážka na slizniciach a pokožke. [2]

Uvoľnite formulár

Výroba liekov sa predáva v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; v krabici - 1 alebo 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Na dosiahnutie klinického účinku je v porovnaní s cetirizínom potrebný polovičný objem levocetirizínu - pretože prvý tvorí silnejšie väzivo s koncami.

Účinok lieku vedie k zníženiu produkcie chemokínov s prozápalovými cytokínmi a navyše k potlačeniu eozinofilnej adhézie a chemotaxie, ako aj k expresii adhezívnych molekúl. Aktivita levocetirizínu spôsobuje oslabenie IgE-dependentnej sekrécie histamínu, PG-D2, a tiež leukotriénu typu C4. Spolu s tým liek potláča epidermálny faktor aktivujúci krvné doštičky.

Výsledkom je, že liek významne znižuje intenzitu rôznych alergických porúch (medzi nimi aj nádcha alergickej genézy). Osoby so sezónnymi formami ochorenia môžu používať Aleron ako látku, ktorá zabraňuje rozvoju príznakov alergie.

Droga vykazuje vysokú aktivitu pri astme a známkach urtikárie studeného typu. Je potrebné poznamenať, že levocetirizín nepotláča činnosť centrálneho nervového systému a nemá toxický účinok na srdce. [3]

Farmakokinetika

Ak sa liek užíva orálne, absorbuje sa vysokou rýchlosťou vo vnútri gastrointestinálneho traktu; príjem potravy nemá takmer žiadny vplyv na stupeň absorpcie, iba mierne znižuje jeho rýchlosť.

Hodnoty biologickej dostupnosti látky sú 100%. Najvyššia koncentrácia aktívneho prvku vo vnútri krvi je zaznamenaná po 0,9 - 1 hodine; 90% syntetizované s krvnými bielkovinami.

Malé množstvo levocetirizínu sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch, pri ktorých sa tvorí neaktívna metabolická zložka..

Polčas rozpadu je 7-10 hodín. Do 96 hodín sa liek úplne vylúči z tela. Najviac - obličkami a asi 13% - črevami.

Používanie Aleronu počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o použití Aleronu na hepatitídu B a tehotenstvo. Pre tehotné ženy je liek predpísaný s veľkou opatrnosťou, iba v situáciách, keď sa očakáva väčší možný prínos ako riziká negatívnych následkov. [4]

Pretože levocetirizín sa vylučuje do materského mlieka, dojčenie sa na dobu liečby zastaví..

Kontraindikácie

  • závažná intolerancia zložiek liečiva a piperazínových derivátov;
  • so závažným stupňom zlyhania obličiek;
  • galaktozémia;
  • malabsorpcia glukózy-galaktózy.

Vedľajšie účinky Aleronu

Možné vedľajšie príznaky zahŕňajú:

  • problémy s funkciou CVS: pocit príliš silného srdcového rytmu;
  • poruchy spojené s prácou centrálneho nervového systému: ospalosť, agresia, zvýšená únava, úzkosť a navyše slabosť, kŕče a bolesti hlavy; [päť]
  • poruchy hepatobiliárnej aktivity: hepatitída;
  • zrakové postihnutie: zrakové postihnutie;
  • imunitné prejavy: opuch alebo anafylaxia;
  • poruchy dýchania: dýchavičnosť;
  • poruchy v zažívacom trakte: xerostómia alebo nevoľnosť;
  • epidermálne lézie: vyrážka, žihľavka alebo epidermálne svrbenie;
  • ďalšie príznaky: prírastok hmotnosti, bolesti brucha a myalgia.

Spôsob podávania a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne; tablety sa majú prehltnúť a zapiť veľkým množstvom čistej vody. Veľkosť porcií a trvanie liečebného cyklu zvolí lekár podľa diagnózy. Zvyčajne sa užíva v 1 tablete (5 mg) 1-krát denne. Dospelý môže užívať maximálne 10 g liekov denne.

V prípade krátkodobého kontaktu pacienta s alergénnou látkou má liečba pokračovať 7 dní; s pollinózou je potrebná liečba, ktorej trvanie je 3-6 týždňov. V prípade potreby môže terapeutický cyklus trvať až šesť mesiacov. Schéma používania Aleron Neo je podobná.

Jedinci s poškodenou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávkovania.

Predávkovanie

Užívanie veľkých dávok liekov viedlo k silnej ospalosti alebo nadmernému vzrušeniu, po ktorých nasledovala ospalosť.

S rozvojom intoxikácie sa vykonáva výplach žalúdka a použitie enterosorbentov, po ktorých sa vykonávajú symptomatické postupy.

Interakcia s inými liekmi

Viacnásobné použitie teofylínu spôsobuje mierny pokles rýchlosti klírensu levocetirizínu.

Je zakázané kombinovať lieky so sedatívami.

Podmienky skladovania

Aleron sa musí uchovávať v tme a chránený pred prenikaním vlhkosti. Hodnoty teploty - nie viac ako 25 ° C.